普納替尼Iclusig(Ponatinib)治療罕見白血病

　　【中文名】：普納替尼

　　【商品名】：Iclusig

　　【化學(xué)名】：Ponatinib

　　【藥物規(guī)格】：15mg，45mg；片劑

　　普納替尼Iclusig(Ponatinib)是一種激酶抑制劑。Iclusig(Ponatinib)在體外抑制ABL和T315I突變體ABL酪氨酸激酶的活性有IC50濃度分別為0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在體外的活性有IC50濃度0.1和20 nM間，包括VEGFR，PDGFR，F(xiàn)GFR，EPH受體和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成員。Ponatinib在體外抑制表達天然或突變體BCR-ABL，包括T315I細胞的生存能力。在小鼠中，用ponatinib治療當(dāng)與對照比較時減低表達天然或T315I突變體BCR-ABL腫瘤的大小。

　　2012年12月14日美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準普納替尼Iclusig (ponatinib)治療有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ ALL)，兩種罕見血和骨髓疾病的成年。

　　Iclusig阻斷促進癌細胞發(fā)展某些蛋白。藥物每天服用1次治療有CML和Ph+ ALL的慢性，加速，和母細胞相患者其白血病是對一類被稱為酪氨酸激酶抑制劑(TKIs)耐藥或不能耐受。Iclusig靶向CML細胞有一種特殊突變，被稱為T315I，它使這些細胞對當(dāng)前批準的TKIs耐藥。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 適應(yīng)癥】

　　普納替尼Iclusig是一種激酶抑制劑適用于為治療對既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的有慢性相，加速相，或母細胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或?qū)�既往酪氨酸激酶抑制劑治療耐藥或不能耐受的Philadelphia染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ALL)。這個適應(yīng)證是根據(jù)反應(yīng)率。沒有用Iclusig的試驗證明改善疾病相關(guān)癥狀或增加生存。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 用法用量】

　　- 45 mg有或無食物口服每天1次 。

　　- 對血液學(xué)和非-血液學(xué)毒性調(diào)整劑量或中斷給藥。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 警告及注意事項】

　　（1）充血性心衰：監(jiān)視患者充血性心衰的體征和癥狀和臨床有指針時治療。

　　（2）高血壓：監(jiān)視高血壓和臨床有指針時治療。

　　（3）胰腺炎：每月監(jiān)視血清酯酶； 中斷或終止Iclusig。

　　（4）出血：對嚴重出血中斷Iclusig。

　　（5）液體潴留：監(jiān)視患者for 液體潴留； 中斷，reduce，or 終止Iclusig 。

　　（6）心律失常：監(jiān)視心律失常的癥狀 。

　　（7）骨髓抑制：血小板減少，中性粒細胞減少，和貧血可能需要中斷或減低劑量。每兩周監(jiān)視全細胞計數(shù)共3個月和然后每月和當(dāng)臨床上指示。對ANC < 1000/mm3或血小板減少 < 50,000/ mm3中斷Iclusig。

　　（8）腫瘤溶解綜合征：開始用Iclusig治療前確保水化和糾正高尿酸水平。

　　（9）傷口愈合受到損害和胃腸道穿孔：在接受大型手術(shù)患者中短暫中斷治療。

　　（10）胚胎-胎兒毒性：可能致胎兒危害。勸告婦女對胎兒的潛在風(fēng)險。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 常見不良反應(yīng)】

　　最常見非-血液學(xué)不良反應(yīng)(≥ 20%)是高血壓，皮疹，腹痛，疲乏，頭痛，干皮膚，便秘，關(guān)節(jié)痛，惡心，和發(fā)熱。血液學(xué)不良反應(yīng)包括血小板減少，貧血，中性粒細胞減少，淋巴細胞減少，和白細胞減少。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 藥物相互作用】

　　強CYP3A抑制劑：如果共同給藥不能避免減低 Iclusig劑量。

　　【普納替尼Iclusig(Ponatinib) 特殊人群中使用】

　　未曾在小于18歲患者中試驗Iclusig的安全性和療效。

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　　海得康不賣藥，普納替尼Iclusig是處方藥，在國內(nèi)沒上市，因具有一定毒副作用，需在具有藥品使用經(jīng)驗的醫(yī)生的指導(dǎo)下使用，請通過正規(guī)公司、出國就醫(yī)等方式去香港、澳門獲取藥物，以免通過非法途徑買到假冒、過期、回收藥物，耽誤疾病治療。