Lenvatinib 樂伐替尼 蘭伐替尼 E7080 甲狀腺癌說明書
通用名:樂伐替尼（Lenvatinib）
別名：樂伐替尼硬膠囊,蘭伐替尼,E7080
靶點:VEGFR2
廠家:衛(wèi)材
治療成人漸進(jìn)，局部晚期或轉(zhuǎn)移性，差異化（乳頭狀/濾泡/嗜酸細(xì)胞）甲狀腺癌（DTC），難治性放射性碘（RAI）的治療。
【通用名稱】樂伐替尼
【藥品名稱】LENVIMA
【英文名稱】LENVIMA
【漢語拼音名稱】lefatini
【美國上市時間】
【靶點】EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
【主要成分】Lenvatinib甲基磺酸鹽
【藥品性狀】甲磺酸鹽是白色的粉末，以淡微紅黃色。
【用法用量】
1） 推薦劑量：24mg口服，每天一次。
2） 在有嚴(yán)重腎或肝受損患者，劑量是14mg每天一次。
【適應(yīng)癥】適用于治療不能切除，局部晚期或轉(zhuǎn)移的有癥狀或進(jìn)展的髓樣甲狀腺癌。
【注意事項】1）高血壓：用LENVIMA治療前控制血壓。對盡管優(yōu)化高血壓治療的3級高血壓不給LENVIMA。對危及生命高血壓終止藥物。
2） 心力衰竭：監(jiān)視心臟代償失調(diào)的臨床癥狀和體征。對3級不給LENVIMA心功能不全。對4級心功能不全終止藥物。
3） 動脈血栓栓塞事件：一次動脈血栓栓塞事件后終止LENVIMA。
4）肝毒性: LENVIMA開始前和治療自始至終定期地監(jiān)視肝功能檢驗. 對3級或更大肝受損不給LENVIMA。對肝衰竭終止治療(5.4)。
5） 蛋白尿：用LENVIMA開始治療前，和自始至終定期地，監(jiān)視蛋白尿。對24小時尿蛋白≥2克不給LENVIMA。對腎病綜合征終止用藥。
6） 腎衰竭和腎受損： 對3或4級腎衰竭/受損不給LENVIMA。
7）胃腸道穿孔和瘺管形成：發(fā)生胃腸道穿孔或危及生命瘺管患者中終止LENVIMA。
8）QT間期延長：在所有患者中監(jiān)視和糾正電解質(zhì)異常。對發(fā)生3級或更大QT間期延長不給LENVIMA
9）低鈣血癥：監(jiān)視血鈣水平至少每月和需要時給予替代鈣。
10）可逆性后部白質(zhì)腦病綜合征(RPLS)：對RPLS不給LENVIMA直至完全解決。
11） 出血事件：對3級出血不給LENVIMA。對4級出血終止治療。
12）甲狀腺刺激激素抑制的受損：每月監(jiān)視TSH水平和有DTC患者需要時調(diào)整甲狀腺取代藥物。
13）胚胎胎兒毒性：可能致胎兒危害。忠告對胎兒潛在風(fēng)險和使用有效避孕。
【不良反應(yīng)】對LENVIMA最常見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于或等于30%)是高血壓，疲乏，腹瀉，關(guān)節(jié)痛/肌肉痛，食欲減退，體重減輕，惡心，口炎，頭痛，嘔吐，蛋白尿，掌，跖紅腫綜合征，腹痛，和發(fā)音困難。
【禁忌】無
【藥理毒性】Lenvatinib是一種受體酪氨酸激酶（RTK）抑制劑，抑制血管內(nèi)皮生長因子的激酶活性（VEGF）的受體VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。 Lenvatinib也抑制已牽涉于致病的血管生成，腫瘤生長，并且癌癥進(jìn)展，除了其正常的細(xì)胞功能的其它的RTK，包括成纖維細(xì)胞生長因子（FGF）受體FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生長因子受體α（PDGFRα），KIT，和RET。 lenvatinib和組合依維莫司表現(xiàn)為證明在人腎細(xì)胞癌比單獨每種藥物更大的小鼠異種移植模型中的體外和腫瘤體積減少人類內(nèi)皮細(xì)胞增殖，管腔形成，和VEGF信號增加抗血管生成和抗腫瘤活性。
【藥物過量】對用LENVIMA過量沒有特異性抗毒物。由于高血漿蛋白結(jié)合，lenvatinib預(yù)計是不能被透析的。接受單劑量LENVIMA高達(dá)40mg患者中不良事件與在推薦劑量臨床研究中報道相似。
【孕婦及哺乳用藥】終止哺乳喂養(yǎng)。
【貯藏】貯存在25°C(77°F)；外出允許至15–30°C(59–86°F)。
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【企業(yè)名稱】日本衛(wèi)材制藥
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