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塞爾帕替尼/塞普替尼selpercatinib用法用量及劑量調整,塞普替尼中國上市了嗎?

作者: 海得康醫學編輯劉曉曦 【 原创 】 2022-07-25

  推薦劑量:

  根據是否存在RET基因融合(NSCLC或甲狀腺)或特定RET基因突變(MTC),選擇接受RETEVMO治療的患者。

  成人和12歲或12歲以上兒童患者的推薦劑量基于體重

 、 少于50kg:120mg, 口服,一天兩次

 、 50kg及以上:160mg,口服,一天兩次

  直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

  劑量調整

  同時使用酸還原劑的劑量調整

  避免同時使用PPI、組胺-2(H2)受體拮抗劑,或與RETEVMO局部作用的抗酸劑[見藥物相互作用(7.1)]。

  如果不能避免同時使用:

  •與PPI合用時,與食物一起服用RETEVMO。

  •使用H2受體拮抗劑前2小時或給藥后10小時服用RETEVMO。

  •使用局部作用抗酸劑時,給藥前2小時或給藥后2小時服用RETEVMO。

  不良反應的針量調整:

  不良反應的推薦劑量減少見表1。

  表1推薦的不良反應劑量降低

  對不能耐受三次劑量減少的患者,永久停止使用RETEVMO。

  不良反應的推薦劑量修改見表2。

  表2 RETEVMO相關不良反應推薦劑量調整

.強效和中度CYP3A抑制劑的劑量調整

  避免與RETEVMO同時使用強效和中度CYP3A抑制劑。如果不能避免同時使用強效或中度CYP3A抑制劑,則按照表3中的建議減少RETEVMO劑量。在抑制劑停止使用3到5個消除半衰期后,按照啟動CYP3A抑制劑之前的劑量恢復RETEVMO

  表3 RETEVM與強和中度CYP3A抑制劑聯合使用時的推薦劑量調整

嚴重肝損害的劑量調整:

  如表4所示,減少嚴重肝損害患者的推薦劑量

  禮來RET抑制劑塞爾帕替尼/賽普替尼(Selpercatinib、Retevmo)在海南博鰲樂城國際醫療旅游先行區的博鰲超級醫院用于臨床急需。塞爾帕替尼(Selpercatinib)已于2021年8月被中國國家藥品監督管理局藥品審評中心(CDE)納入優先審評,期待未來在中國正式獲批上市。

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  【友情提示:本文僅作為參考意見,具體處理辦法還是要醫生根據患者實際情況綜合評估后進行處理。用藥期間隨時與醫生保持聯系,隨時溝通用藥情況。】

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