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莫博替尼治療EGFR外顯子20插入突變肺癌,療效、安全性及使用指南

作者: 醫學編輯李可艾 2025-07-18

  EGFR外顯子20插入突變(EGFR ex20ins)占非小細胞肺癌的2%-4%,傳統EGFR-TKI治療無效,患者中位PFS僅2-3個月。莫博替尼作為首個獲批的EGFR ex20ins靶向藥,通過共價結合突變位點,選擇性抑制腫瘤細胞增殖。

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  Ⅰ/Ⅱ期EXCLAIM研究顯示,莫博替尼(160mg/日)治療的客觀緩解率(ORR)為43%,中位PFS達7.3個月,中位總生存期(OS)突破24個月,顯著優于化療組的22%和5.4個月。對于腦轉移患者,莫博替尼的顱內ORR達25%,疾病控制率(DCR)達67%。安全性方面,3級以上不良反應主要為腹瀉(21%)、皮疹(9%)和QT間期延長(4%),通過預防性使用止瀉藥(如洛哌丁胺)和定期監測心電圖可有效管理。使用指南建議:1)治療前需通過NGS檢測確認EGFR ex20ins突變;2)初始劑量為160mg/日,餐后服用以減少胃腸道反應;3)每6周評估療效,若治療8周后無進展可繼續用藥;4)避免與強效CYP3A4抑制劑(如利福平)聯用。

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  免責聲明:以上文章所有內容均根據公開信息查詢整理發布,如有雷同或侵權請聯系刪除。所有關于藥物的使用和副作用的信息僅供參考,并不能替代醫生的專業建議。在使用前或更改任何藥物治療方案前,請務必與醫生進行充分的溝通和討論。圖片來源網絡,如有侵權請聯系刪除。

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