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一文讀懂拉羅替尼:適用癌種、NTRK基因融合檢測及治療優勢

作者: 醫學編輯李可艾 2025-07-17

  拉羅替尼(Larotrectinib)作為全球首款“廣譜抗癌藥”,憑借其針對NTRK基因融合的精準靶向機制,為實體瘤治療開辟了新路徑。NTRK融合是多種成人及兒童實體瘤的致癌驅動因素,常見于唾液腺癌、嬰兒纖維肉瘤、甲狀腺癌、肺癌、結直腸癌及黑色素瘤等。研究顯示,約0.3%-1%的實體瘤患者存在NTRK融合,其中嬰兒纖維肉瘤和分泌性乳腺癌的陽性率高達90%以上。

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  檢測NTRK融合需通過二代測序(NGS)或熒光原位雜交(FISH)技術,其中NGS因能同時檢測多基因變異成為首選。拉羅替尼通過抑制TRK蛋白活性,阻斷下游信號通路(如RAS/MAPK、PI3K/AKT),誘導腫瘤細胞凋亡。其治療優勢顯著:綜合Ⅰ/Ⅱ期臨床試驗顯示,153例NTRK融合陽性患者的客觀緩解率(ORR)達79%,中位持續緩解時間超35個月,5年生存率提升至67%。尤其對腦轉移患者,顱內ORR達71%,且安全性可控,3級以上不良反應發生率僅9%,因副作用停藥率不足2%。拉羅替尼已獲FDA批準用于所有NTRK融合陽性實體瘤,成為“異病同治”的典范。

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