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非奈利酮的抗炎抗纖維化機(jī)制:為何能同時(shí)保護(hù)心臟和腎臟?

作者: 醫(yī)學(xué)編輯李可艾 2025-07-11

  非奈利酮作為第三代非甾體類鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑(MRA),其獨(dú)特的心腎保護(hù)作用源于對炎癥和纖維化通路的雙重阻斷。傳統(tǒng)甾體類MRA(如螺內(nèi)酯)因缺乏組織選擇性,易引發(fā)高鉀血癥,而非奈利酮通過高選擇性結(jié)合鹽皮質(zhì)激素受體(MR),在心臟和腎臟中發(fā)揮精準(zhǔn)抗炎抗纖維化效應(yīng)。

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  在心臟中,非奈利酮可抑制MR過度激活導(dǎo)致的心肌細(xì)胞肥大和成纖維細(xì)胞活化。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,非奈利酮能降低心肌組織中轉(zhuǎn)化生長因子-β(TGF-β)和結(jié)締組織生長因子(CTGF)的表達(dá),減少膠原沉積,從而逆轉(zhuǎn)心肌纖維化。同時(shí),它通過抑制NF-κB通路,降低腫瘤壞死因子-α(TNF-α)和白細(xì)胞介素-6(IL-6)等促炎因子水平,減輕心肌炎癥反應(yīng)。

  在腎臟中,非奈利酮的抗炎抗纖維化作用同樣顯著。它可阻斷腎小管上皮細(xì)胞MR激活引發(fā)的氧化應(yīng)激和炎癥反應(yīng),減少腎間質(zhì)纖維化。FIDELIO-DKD試驗(yàn)表明,非奈利酮治療可使慢性腎臟病(CKD)患者尿蛋白/肌酐比值(UACR)下降32%,且這一效應(yīng)與血壓變化無關(guān),提示其獨(dú)立于降壓的腎臟保護(hù)作用。此外,非奈利酮還能通過改善腎小球內(nèi)高壓和高濾過狀態(tài),延緩腎功能惡化。

非奈利酮老撾.jpg

  非奈利酮仿制藥已在老撾上市,仿制藥是一種治病的新選擇,如需購買,可自行出國就醫(yī), “海得康”作為一個(gè)專業(yè)的醫(yī)療咨詢平臺(tái),為患者提供有關(guān)該藥物的詳細(xì)信息和個(gè)性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動(dòng)態(tài)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn),能夠?yàn)閲鴥?nèi)患者提供全球已上市藥品的專業(yè)咨詢服務(wù)。如有需要,可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。

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