恩扎盧胺的癲癇風險：哪些患者需謹慎使用？
恩扎盧胺作為新型雄激素受體信號抑制劑（ARSi），是轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的一線治療藥物，但其癲癇發作風險是臨床關注的重點。本文基于臨床試驗數據，分析癲癇風險的機制及高危人群特征。
1. 癲癇風險發生率
臨床試驗數據：
在PREVAIL研究中，恩扎盧胺組癲癇發生率為0.9%（15/1717例），顯著高于安慰劑組的0.1%（1/858例）。AFFIRM研究顯示，恩扎盧胺單藥治療mCRPC患者的癲癇發生率為0.6%（10/1717例）。
劑量相關性：
劑量遞增研究顯示，每日劑量≤240mg時未報告癲癇發作，而每日≥360mg時癲癇發生率顯著增加。
2. 高危人群特征
既往癲癇病史：
有癲癇發作史的患者使用恩扎盧胺后癲癇復發風險增加。
合并神經系統疾病：
腦部腫瘤、腦轉移、腦卒中后遺癥或顱內感染患者癲癇風險較高。
代謝異常：
低鈉血癥（血鈉<130mmol/L）或嚴重肝腎功能不全（Child-Pugh C級）患者癲癇風險增加。
藥物相互作用：
聯合使用強效CYP2C8抑制劑（如吉非貝齊）或CYP3A4誘導劑（如利福平）可能影響恩扎盧胺代謝，增加癲癇風險。
3. 癲癇發作機制
GABA能神經抑制減弱：
恩扎盧胺可能通過抑制γ-氨基丁酸（GABA）能神經傳遞，降低癲癇發作閾值。
血腦屏障滲透性增加：
高劑量恩扎盧胺（≥360mg/d）可能增加血腦屏障通透性，導致中樞神經系統毒性。
電解質紊亂：
低鈉血癥是恩扎盧胺相關癲癇的常見誘因，可能與抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）相關。
4. 臨床管理建議
用藥前評估：
詳細詢問癲癇病史、神經系統疾病史及用藥史，避免用于有癲癇病史或未控制的神經系統疾病患者。
劑量調整：
對高危人群，初始劑量可調整為80mg/d，逐步滴定至160mg/d，并密切監測不良反應。
預防性措施：
合并低鈉血癥患者需糾正電解質紊亂（血鈉目標值≥135mmol/L），避免高空作業或駕駛。
癲癇發作處理：
發生癲癇后需永久停用恩扎盧胺，并啟動抗癲癇治療（如左乙拉西坦）。
5. 安全性監測
定期隨訪：
用藥后第1個月每周監測1次，之后每月監測1次，重點關注頭暈、意識障礙等前驅癥狀。
實驗室檢查：
每2周檢測1次血鈉水平，維持血鈉≥135mmol/L。
恩扎盧胺的癲癇風險與劑量、基礎疾病及藥物相互作用密切相關。通過嚴格篩選高危人群、優化劑量方案及加強安全性監測，可顯著降低癲癇發生率，保障患者用藥安全。
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請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，具體用藥還請務必與醫生進行充分的溝通和討論。
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