胍法辛的降壓作用及其在高血壓合并ADHD患者中的應(yīng)用
胍法辛作為一種中樞作用的腎上腺素α2受體激動(dòng)劑，在降壓及治療注意力缺陷多動(dòng)障礙（ADHD）領(lǐng)域展現(xiàn)出獨(dú)特價(jià)值。其降壓機(jī)制主要通過(guò)激動(dòng)中樞α受體，降低外周交感神經(jīng)活性，減少去甲腎上腺素釋放，進(jìn)而降低血壓。臨床研究表明，胍法辛的降壓效果較可樂(lè)定弱，但中樞性不良反應(yīng)更小，降壓時(shí)心率減慢但心輸出量一般不減少。口服吸收迅速、完全，血漿蛋白結(jié)合率較低，降壓作用出現(xiàn)較慢但維持時(shí)間較久，每天服藥1次即可。
在高血壓治療中，胍法辛的用法為口服，初劑每次0.5—1mg，每天1次，睡前服藥，以后可逐漸增加至每天3mg。然而，其降壓作用已不再作為主要應(yīng)用方向，因目前針對(duì)成人的安全性和療效數(shù)據(jù)不足，更側(cè)重于特殊人群的應(yīng)用探索。
對(duì)于高血壓合并ADHD患者，胍法辛具有顯著優(yōu)勢(shì)。ADHD患者核心癥狀包括注意力問(wèn)題、沖動(dòng)控制障礙等，胍法辛作為α2A—腎上腺素能受體激動(dòng)劑，通過(guò)調(diào)節(jié)突觸間去甲腎上腺素的傳遞，影響前額葉皮質(zhì)和基底神經(jīng)節(jié)的信號(hào)通路，從而改善ADHD癥狀。當(dāng)刺激類藥物如哌甲酯不適用、不耐受或療效不足時(shí)，胍法辛成為重要選擇。
一項(xiàng)雙盲、隨機(jī)、安慰劑和活性對(duì)照的III期劑量滴定研究（SPD503—316試驗(yàn)）顯示，6至12歲的兒童每天接受1至4mg胍法辛治療，為期12周；13至17歲的青少年每天服用1至7mg，持續(xù)15周。與交感神經(jīng)興奮劑阿托莫西汀和安慰劑組相比，Intuniv組（胍法辛緩釋片）在10至13周后ADHD評(píng)分下降24分，而阿托莫西汀組下降19分，安慰劑組僅下降15分，療效更為顯著。另一項(xiàng)針對(duì)312名13至17歲青少年的研究（SPD503—312）也得出類似結(jié)果：Intuniv組的ADHD評(píng)分在15周后下降25分，而安慰劑組下降19分。
在治療高血壓合并ADHD患者時(shí)，需注意胍法辛的用藥注意事項(xiàng)。治療過(guò)程中需進(jìn)行定期醫(yī)療監(jiān)測(cè)，第一年每三個(gè)月評(píng)估一次，之后每年評(píng)估一次。在治療初期或劑量調(diào)整期間，可能出現(xiàn)嗜睡和鎮(zhèn)靜等副作用，如果癥狀明顯，應(yīng)考慮減少劑量或終止治療。此外，因突然停藥可能導(dǎo)致血壓升高和心率加快，建議逐步減量，而非突然停藥，廠家建議以每3至7天減少不超過(guò)1mg的速度進(jìn)行減藥，在減藥過(guò)程中以及停藥后，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血壓和心率。
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