阿普昔騰坦的特點和優勢,在難治性高血壓中的應用,仿制藥上市了嗎
阿普昔騰坦(Aprocitentan)屬于內皮素受體拮抗劑類高血壓藥物。具體來說,它是一種新型口服雙重內皮素A/B受體(ETA/ETB)拮抗劑,是目前國際上唯一被批準上市的內皮素雙受體拮抗劑。
內皮素受體拮抗劑的作用機制:
內皮素是一種強效的血管收縮因子,由血管內皮細胞生成,通過ETA和ETB兩種受體調節血管張力。如果體循環中內皮素-1(ET-1)濃度升高,可明顯升高血管張力和外周血管阻力,從而升高血壓。內皮素受體拮抗劑通過抑制ET-1與ETA和ETB受體的結合,阻斷內皮素的作用,達到擴張血管和降低血壓的目的。
阿普昔騰坦的特點和優勢:
雙重拮抗作用:阿普昔騰坦能夠同時阻斷ETA和ETB兩種受體,從而更有效地抑制內皮素的作用。
長效降壓:阿普昔騰坦口服后,血漿半衰期長達41.3~46.8小時,因此每天只需服用一次,降壓效果持久。
良好的耐受性和安全性:臨床試驗顯示,阿普昔騰坦的耐受性良好,不良反應相對較少。最常見的不良反應是輕中度水腫或水潴留,但給予利尿劑治療后,該副作用在臨床上是可控的。
阿普昔騰坦在難治性高血壓中的應用前景:
難治性高血壓是指聯合使用3種降壓藥物(其中包括噻嗪類利尿劑),血壓仍不能達標,或者要聯合使用4種降壓藥物,血壓才能達標的高血壓患者。阿普昔騰坦是唯一一種進入難治性高血壓治療3期臨床試驗的藥物,顯示出良好的應用前景。
臨床試驗顯示,阿普昔騰坦在難治性高血壓患者中表現出顯著的降壓效果。在初始治療4周后,與安慰劑相比,阿普昔騰坦能夠顯著降低患者的診室收縮壓和24小時動態收縮壓。連續治療48周內,阿普昔騰坦的降壓效果持續有效。
推薦劑量和用法:
阿普昔騰坦的推薦劑量為每日口服一次,每次12.5毫克,可與食物同服或單獨服用。對于輕度肝腎功能損害的患者,使用阿普昔騰坦時一般無需調整劑量。但對于中度至重度肝腎功能損害的患者,應在醫生的密切監測下謹慎使用,并可能需要調整劑量。
注意事項:
妊娠與哺乳期婦女禁用:阿普昔騰坦可能對胎兒造成損害,因此妊娠婦女禁用。哺乳期婦女使用阿普昔騰坦期間應停止哺乳。
監測肝功能:鑒于內皮素受體拮抗劑有肝毒性的風險,使用阿普昔騰坦的患者應定期監測肝功能。
藥物相互作用:在使用阿普昔騰坦之前,患者應告知醫生正在使用的所有藥物,包括處方藥、非處方藥、保健品等,以便醫生評估藥物相互作用的可能性并做出相應的調整。
綜上所述,阿普昔騰坦作為一種新型的內皮素受體拮抗劑,為難治性高血壓患者提供了新的治療選擇,顯示出良好的應用前景。
阿普昔騰坦仿制藥已在老撾上市,仿制藥是一種治病的新選擇,如需購買,可自行出國就醫, “海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺,為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗,能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要,可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意,所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考,并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前,務必與醫生進行充分的溝通和討論。
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