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NTRK融合陽性實體瘤概述,恩曲替尼治療攜帶神經營養酪氨酸受體激酶基因融合的實體瘤

作者: 醫學編輯李可艾 2024-12-12

  恩曲替尼(Entrectinib)是一種口服的酪氨酸激酶抑制劑,主要用于治療攜帶神經營養酪氨酸受體激酶(NTRK)基因融合的實體瘤。

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  NTRK融合陽性實體瘤是指腫瘤組織中存在NTRK1、NTRK2或NTRK3基因與其他基因的融合,這種融合會導致TRK蛋白的異常表達,進而驅動腫瘤細胞的增殖和生長。NTRK融合在實體瘤中的發生率相對較低,約為0.3%左右。但在某些特定類型的腫瘤中,如嬰兒纖維肉瘤、分泌型乳腺癌等,NTRK融合的發生率較高。

  恩曲替尼的作用機制與療效

  作用機制:恩曲替尼能夠特異性地靶向NTRK融合蛋白,抑制其激酶活性,從而阻斷腫瘤細胞的信號傳導途徑,抑制腫瘤細胞的增殖和生長。

  療效:多項臨床試驗和真實世界研究表明,恩曲替尼在NTRK融合陽性實體瘤患者中表現出顯著的臨床療效。例如,在針對NTRK融合陽性實體瘤的STARTRK-1和STARTRK-2研究中,恩曲替尼的客觀緩解率(ORR)分別為75%和57.1%。在亞洲和中國人群中的研究也顯示,恩曲替尼的ORR分別為69.2%和81.0%。

  恩曲替尼的安全性與使用注意事項

  安全性:恩曲替尼的總體安全性良好,但也可能引起一些不良反應。常見的不良反應包括疲乏、便秘、味覺障礙、水腫、頭暈、腹瀉、惡心等。嚴重的不良反應包括肺部感染、呼吸困難、認知障礙、胸腔積液和骨折等。

  使用注意事項:在使用恩曲替尼時,需要密切監測患者的不良反應,并根據需要進行劑量調整或停藥。同時,應避免與強效CYP3A誘導劑和強效、中效CYP3A抑制劑合并服用,以免發生藥物相互作用。

  恩曲替尼在NTRK融合陽性實體瘤中的應用前景

  廣泛應用:隨著精準醫學的不斷發展,NTRK融合檢測技術在臨床中的應用越來越廣泛。恩曲替尼作為首個獲批的NTRK抑制劑,為NTRK融合陽性實體瘤患者提供了新的治療選擇。

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