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MET抑制劑特泊替尼治療實體瘤患者的用法用量及效果解析

作者: 醫學編輯陳筱曦 2024-07-17

  特泊替尼(特泊替尼Tepotinib,MSC2156119J)是一種口服、高效、高選擇性的小分子間充質上皮轉化因子(MET)抑制劑。基于首次人體試驗的結果,其II期推薦劑量已確定為500mg,每日一次,并在美國和歐洲進行了相應的臨床研究。為了確定實體瘤患者的推薦II期劑量,我們采用了經典的“3+3”設計進行了多中心I期試驗。

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  在此次試驗中,我們納入了年齡≥20歲的晚期實體瘤患者,這些患者均對標準治療難治或無有效標準治療可用。他們接受了特泊替尼的治療,劑量分別為215mg、300mg或500mg,每日一次,治療周期為21天。我們根據第1周期期間發生的劑量限制性毒性來確定了最大耐受劑量,并同時評估了藥物的功效、安全性和藥代動力學,以支持劑量的評估。

  共有12名患者接受了治療。特泊替尼通常耐受性良好,未觀察到劑量限制性毒性;治療相關的不良事件主要為1-2級,其耐受性與在非西方人群中觀察到的相似,且藥代動力學與西方患者具有可比性。值得注意的是,一名胃癌患者和一名臍尿管癌患者的病情穩定,且病程持續≥12周。觀察到的安全性和藥代動力學與美國和歐洲患者相似,因此,患者的特泊替尼II期推薦劑量被確認為500mg,每日一次。

  對于特泊替尼的用法用量,通常推薦劑量為500mg,每天一次,餐后口服。但也有研究提到每日450mg的劑量。具體劑量應根據患者的醫療情況和醫生的指導來確定。如果因不良反應需要減量,可減量至250mg每天一次。如果仍無法耐受,則建議永久停藥。

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