Gartisertib治療晚期實體瘤，安全性受限
作者：
醫(yī)學編輯李可艾
2024-04-12
Gartisertib是一種有效的選擇性ATR抑制劑，其在晚期實體瘤患者的1期臨床試驗中有所探索。
Gartisertib在治療膠質(zhì)母細胞瘤細胞系時展現(xiàn)出了積極的效果。研究表明，單獨使用gartisertib可有效降低膠質(zhì)母細胞瘤細胞系的細胞活力，其敏感性與DDR突變的頻率和G2細胞周期途徑的高表達有關。此外，ATR抑制與替莫唑胺（TMZ）和放療（RT）聯(lián)合治療顯著增強細胞死亡，并顯示出比TMZ+RT治療更高的協(xié)同作用。
然而，關于Gartisertib在治療晚期實體瘤患者時出現(xiàn)的肝毒性問題，雖然具體的影響機制和解決方案尚待進一步研究和探討，但這一副作用確實限制了其劑量的增加和進一步的抗腫瘤活性。這種肝毒性可能與Gartisertib及其代謝物對肝微粒體中膽紅素葡萄糖醛酸化的抑制有關，導致了血膽紅素的意外升高。
總的來說，雖然Gartisertib在治療膠質(zhì)母細胞瘤細胞系中顯示出了潛力，但其在晚期實體瘤患者中的應用受到肝毒性的限制。
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