維奈克拉/維奈托克的作用機制說明
維奈克拉是一種BCL-2抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血病、小淋巴細胞淋巴瘤或急性髓系白血病。
維奈克拉是一種BCL-2抑制劑，最初于2016年4月獲得FDA批準上市。B細胞CLL/淋巴瘤2（BCL-2）家族中的蛋白質是細胞凋亡（程序性細胞死亡）過程的重要調節因子。維奈克拉用于治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）和某些類型的小淋巴細胞淋巴瘤標簽。維奈克拉是通過BCL-2蛋白家族抑制劑navitoclax7的逆向工程開發的。在誘導CLL細胞凋亡方面，維奈克拉的效力大約是navitoclax的10倍。2018年批準了一項新的適應癥，用于治療患有或不患有17p缺失的慢性淋巴細胞白血病（CLL）或小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）患者，這些患者之前至少接受過一種治療。此前，該藥物僅適用于17p基因缺失的患者。
維奈克拉誘導CLL細胞快速而有效地發生凋亡，其強度足以在24小時內發揮作用并導致腫瘤溶解綜合征。使用維奈克拉選擇性靶向BCL2已證明具有可控的安全性，并且已被證明可對復發性CLL（慢性淋巴細胞白血病）或SLL（小淋巴細胞白血病）患者（包括預后不良的患者）產生顯著緩解。預計該藥物不會對心臟QT間期產生顯著影響。維奈克拉已證明對多種類型的淋巴惡性腫瘤有效，包括含有17p缺失的復發/難治性CLL，總體緩解率約為80％。
作用機制
B細胞CLL/淋巴瘤2（BCL-2）家族中的蛋白質是細胞凋亡（抗細胞程序性死亡）過程的必要調節因子。該家族包含各種細胞的促凋亡和促存活蛋白。癌細胞通過抑制程序性細胞死亡（細胞凋亡）來逃避細胞凋亡。隨著navitoclax的開發，直接抑制促生存蛋白的治療潛力被揭示，navitoclax是一種BCL-2和BCL-2樣1（BCL-X（L））的選擇性抑制劑，已在某些BCL-2中證明了臨床療效依賴性血液癌癥。維奈克拉選擇性抑制BCL-2，保留BCL-xL能夠治療性誘導細胞凋亡，而不會產生血小板減少癥的負面影響。。維奈克拉通過直接與BCL-2蛋白結合、取代促凋亡蛋白、導致線粒體外膜通透和caspase酶激活，幫助恢復細胞凋亡過程。在非臨床研究中，維奈克拉在過度表達BCL-2標簽的腫瘤細胞中顯示出細胞毒活性。
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