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布加替尼/布格替尼/布吉替尼brigatinib介紹

作者: 施文婧編輯 2024-03-05

  布加替尼專門用于治療克唑替尼病情進展或不耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。布加替尼特別適用于經FDA批準的測試檢測到的ALK+轉移性NSCLC成年患者的一線治療。

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  布加替尼以口服片劑形式提供。推薦的給藥方案是前7天口服90毫克,每日一次。如果在前7天內可以耐受90mg,則將劑量增加至180mg,每日口服一次。服用布加替尼直至疾病進展或出現不可接受的毒性。如果布加替尼由于不良反應以外的原因中斷14天或更長時間,則以90mg每天一次的劑量恢復治療,持續7天,然后增加到之前的耐受劑量。布加替尼可以與食物同服或單獨服用。指導患者整個吞服藥片。不要壓碎或咀嚼藥片。如果漏服一劑布加替尼或服藥后發生嘔吐,請勿追加劑量,并在預定時間服用下一劑。

  布加替尼(brigatinib)是一種激酶抑制劑,在臨床可達到的濃度下具有針對多種激酶的體外活性,包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子1受體(IGF-1R)和FLT-3以及EGFR缺失和點突變。在體外和體內試驗中,Brigatinib可抑制ALK的自磷酸化以及ALK介導的下游信號蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。Brigatinib還抑制表達EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細胞系的體外增殖,并顯示出對小鼠EML4-ALK陽性NSCLC異種移植物生長的劑量依賴性抑制。

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