BLU—945是什么藥？
BLU-945是一種研究中的下一代口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，針對常見的EGFR激活和T790M和C797X耐藥突變，同時對EGFR野生型(WT)具有選擇性。臨床前，BLU-945與OSI聯合(組合)對L858R具有增強的效力，并且與OSI單獨使用相比，延長了抗腫瘤反應的持久性。
為解決EGFR突變肺癌患者的治療耐藥性問題，專門設計了BLU-945，臨床前概念驗證數據強調了BLU-945為患者提供臨床益處的潛力，以及在多種治療線上與其他EGFR靶向療法相結合的安全性。
BLU-945被設計用于有效抑制攜帶激活L858R或外顯子19缺失突變以及獲得性T790M和C797S突變的三突變EGFR，這是對標準EGFR抑制劑最常見的靶向耐藥性。此外，BLU-945被設計為野生型EGFR和kinome選擇性，具有改善耐受性和組合策略的潛力。
BLU-945是專為治療患者與奧希替尼耐藥表皮生長因子受體非小細胞肺癌。在臨床前研究中，BLU-945有效抑制了攜帶激活L858R或外顯子19缺失突變與獲得性T790M和C797S突變的三突變EGFR，這兩種突變分別是對第一代EGFR抑制劑和第三代EGFR抑制劑奧希替尼最常見的靶向耐藥。此外，BLU-945對三突變體EGFR的選擇性優于野生型EGFR和其他臨床相關激酶，有可能與其他EGFR抑制劑聯合使用，耐受性良好。藍圖醫藥擁有BLU-945的全球開發和商業化權利。
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