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依維莫司(Everolimus)和雷帕霉素的區(qū)別

作者: 海得康醫(yī)學(xué)編輯劉曉曦 【 原创 】 2023-06-29

依維莫司(Everolimus)和雷帕霉素(Rapamycin)是兩種常用的mTORmammalian target of rapamycin)抑制劑藥物。

1.適應(yīng)癥

依維莫司:依維莫司已被批準(zhǔn)用于多種癌癥的治療,包括晚期腎細(xì)胞癌、乳腺癌和胃腸道神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(GI-NETs)等。它也在臨床試驗(yàn)中用于治療其他類(lèi)型的腫瘤,如胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤和腦膜瘤等。

雷帕霉素:雷帕霉素主要用于器官移植術(shù)后的免疫抑制治療。在腫瘤治療方面,雷帕霉素已用于治療一些罕見(jiàn)的惡性腫瘤,如腎細(xì)胞癌、腦膜瘤和軟組織肉瘤等。

2.作用機(jī)制:

依維莫司:依維莫司通過(guò)抑制mTORC1mTOR復(fù)合物1)的活性,阻斷細(xì)胞信號(hào)通路,抑制異常細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖。它還可以抑制腫瘤血管生成,限制腫瘤的血液供應(yīng)。

雷帕霉素:雷帕霉素也是通過(guò)抑制mTORC1的活性來(lái)發(fā)揮抗腫瘤作用。它與依維莫司的作用機(jī)制相似,都通過(guò)阻斷細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路來(lái)抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖。

3.藥理學(xué):

依維莫司:依維莫司是一種合成的衍生物,與雷帕霉素結(jié)構(gòu)相似。它具有更高的生物利用度和更長(zhǎng)的半衰期,因此適合口服給藥。

雷帕霉素:雷帕霉素是從一種土壤細(xì)菌產(chǎn)生的天然產(chǎn)物,口服吸收差,通常以注射劑的形式給藥。

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4.用法用量:

依維莫司:維莫司通常以口服片劑的形式給藥,建議在飯后服用。用法用量根據(jù)具體的適應(yīng)癥和患者的狀況而定,需遵循醫(yī)生的指導(dǎo)。一般情況下,依維莫司的推薦劑量為每日10毫克至每日10毫克,分為一次或兩次給藥。

雷帕霉素:雷帕霉素通常以注射劑的形式給藥。用法用量也會(huì)根據(jù)適應(yīng)癥和患者情況的不同而有所變化。對(duì)于器官移植術(shù)后的免疫抑制治療,劑量通常為每日2毫克至每日5毫克,分為一次或兩次給藥。而在腫瘤治療中,劑量會(huì)根據(jù)具體的腫瘤類(lèi)型和患者情況進(jìn)行調(diào)整。

5.副作用:

依維莫司:依維莫司的常見(jiàn)副作用包括口腔潰瘍、皮疹、高血壓、高血糖、脂質(zhì)代謝紊亂等。此外,還可能出現(xiàn)消化道癥狀、疲勞、味覺(jué)改變、脫發(fā)等不良反應(yīng)。這些副作用通常是可管理的,并且在治療過(guò)程中需要密切監(jiān)測(cè)和調(diào)整。

雷帕霉素:雷帕霉素的常見(jiàn)副作用包括免疫抑制、感染風(fēng)險(xiǎn)增加、高血壓、高血脂癥、貧血、淋巴細(xì)胞減少等。此外,還可能出現(xiàn)水腫、腎功能異常、肝功能異常等不良反應(yīng)。雷帕霉素的使用需要密切監(jiān)測(cè)患者的免疫狀態(tài)和各項(xiàng)生化指標(biāo)。

6.療效:

依維莫司:依維莫司在多種癌癥治療中已顯示出一定的療效。在腎細(xì)胞癌、乳腺癌和GI-NETs等適應(yīng)癥中,依維莫司聯(lián)合其他治療藥物可延長(zhǎng)患者的生存期和緩解癥狀。此外,依維莫司在其他類(lèi)型的腫瘤治療中仍在臨床試驗(yàn)和研究中探索其療效。

雷帕霉素:雷帕霉素在腎細(xì)胞癌、腦膜瘤和軟組織肉瘤等特定類(lèi)型的腫瘤治療中顯示出一定的療效。它在腎細(xì)胞癌治療中常用于一線或二線治療,可延長(zhǎng)無(wú)進(jìn)展生存期和總生存期。對(duì)于腦膜瘤和軟組織肉瘤等惡性腫瘤,雷帕霉素可作為輔助治療的選項(xiàng),有助于控制腫瘤的生長(zhǎng)和進(jìn)展。

需要注意的是,依維莫司和雷帕霉素在具體疾病治療中的療效和使用情況會(huì)因患者個(gè)體差異、腫瘤類(lèi)型和病情等因素而有所不同。因此,在使用這些藥物時(shí),醫(yī)生會(huì)根據(jù)患者的具體情況制定個(gè)體化的治療方案,并根據(jù)療效和副作用進(jìn)行調(diào)整。

綜上所述,依維莫司和雷帕霉素是兩種mTOR抑制劑藥物,具有相似的作用機(jī)制,但在適應(yīng)癥、藥理學(xué)、用法用量、副作用和療效等方面存在一些區(qū)別。依維莫司廣泛應(yīng)用于腫瘤治療,包括晚期腎細(xì)胞癌、乳腺癌和GI-NETs等,而雷帕霉素主要用于器官移植術(shù)后的免疫抑制治療以及一些罕見(jiàn)的惡性腫瘤。在使用這些藥物時(shí),應(yīng)密切遵循醫(yī)生的指導(dǎo),并進(jìn)行監(jiān)測(cè)和調(diào)整,以確保最佳的治療效果和安全性。

2013年依維莫司在我國(guó)批準(zhǔn)上市,并且依維莫司國(guó)內(nèi)已納入醫(yī)保,患者可以在國(guó)內(nèi)進(jìn)行購(gòu)買(mǎi),國(guó)內(nèi)價(jià)格大約3000元左右,具體價(jià)格請(qǐng)咨詢當(dāng)?shù)蒯t(yī)院藥房或者醫(yī)保局。如果需要原研藥可以國(guó)內(nèi)購(gòu)買(mǎi),國(guó)外比較便宜的主要是印度仿制藥,價(jià)格在700~1500元左右,且原研藥與仿制藥藥物成分基本一致。具體詳情請(qǐng)咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)。

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