洛拉替尼/勞拉替尼抗腫瘤效果好,洛拉替尼進醫(yī)保了嗎?
洛拉替尼/勞拉替尼是一種口服第三代間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制劑,在一線和后續(xù)一線治療中均具有治療晚期ALK陽性非小細胞肺癌 (NSCLC)
的活性。3期CROWN試驗證明了勞拉替尼優(yōu)于第一代ALK酪氨酸激酶抑制劑 (TKI)
克唑替尼對初治晚期ALK陽性NSCLC患者的全身和顱內療效。在第一代和第二代ALK TKI 疾病進展后,勞拉替尼保留了對單一和一些復合 ALK
耐藥突變的抗腫瘤作用。目前,艾樂替尼、布加替尼、色瑞替尼、克唑替尼和勞拉替尼被批準用于治療晚期ALK陽性NSCLC。
洛拉替尼是一種口服第三代ALK和c-ros癌基因1 (ROS1) 激酶抑制劑,最初于2018年獲得FDA加速批準,作為轉移性ALK陽性NSCLC的后續(xù)線治療,是最新獲批使用的ALK抑制劑。
與化療相比,對于轉移性ALK陽性NSCLC,口服ALK酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 已觀察到顯著的臨床益處。克唑替尼、艾樂替尼、布加替尼、色瑞替尼和勞拉替尼目前被批準用于治療晚期ALK陽性肺癌的一線治療。洛拉替尼的開發(fā)目標是針對第一代和第二代ALK TKI耐藥的突變體。使用細胞試驗的臨床前數(shù)據(jù)證明了洛拉替尼在多種ALK耐藥突變中抑制ALK磷酸化和細胞生長的效力,包括L1196M和G1269A,它們是常見的克唑替尼耐藥突變,以及G1202R,一種常見的耐藥突變。
在2期臨床研究中,90%接受勞拉替尼的初治晚期ALK陽性NSCLC患者和有32.1%至69.5%出現(xiàn)全身客觀反應 (OR)。接受勞拉替尼作為第一代或第二代ALK TKI聯(lián)合或不聯(lián)合化療后的后續(xù)線治療。2期試驗的結果表明,洛拉替尼作為一線治療和后續(xù)治療都具有良好的抗腫瘤活性。
勞拉替尼目前還未納入醫(yī)保。
孟加拉勞拉替尼仿制版Lorlanib
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