非選擇性多靶點TKI卡博替尼和凡德他尼的效果，副作用
作者：
海得康醫學編輯劉曉曦
【
原创
】
2022-09-03
卡博替尼
卡博替尼是針對 RET、VEGFR2、MET、ROS1、AXL、c-KIT、TIE2和FLT3的多激酶抑制劑 。由于多靶點抑制和脫靶效應，卡博替尼的臨床應用受到限制。一項由26名RET融合患者組成的2016年II期臨床研究顯示，mPFS為5.5個月，mOS為9.9個月，總有效率僅為28％。卡博替尼對RET融合患者的總體療效顯著低于ALK/ROS1基因融合和EGFR突變患者。來自全球多中心登記的其他結果也顯示出臨床效果不令人滿意和3/4級不良反應的高發生率。
凡德他尼Vandetanib
凡德他尼是一種多激酶抑制劑，可抑制VEGFR、EGFR和RET。在一項II期研究中，入組的19名日本RET融合患者接受了凡德他尼治療，中位PFS為4.7個月，中位OS為11.1個月，12個月總生存率為52.6％。11名患者（57.9％）出現了導致劑量減少的不良事件 。另一項II期研究探討了凡德他尼在韓國轉移性或復發性RET融合非小細胞肺癌患者中的療效。研究表明，中位PFS為4.5個月，中位OS為11.6個月，最常見的3級不良反應是高血壓、QTc間期延長和轉氨酶。
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