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　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）的作用是什么？

　　selpercatinib是一種激酶抑制劑（化療），適用于治療：

　　1.RET融合陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC），在成人中已經(jīng)擴(kuò)散（轉(zhuǎn)移）。

　　2.晚期或轉(zhuǎn)移性RET突變型甲狀腺髓質(zhì)癌（MTC），需要口服或注射藥物（系統(tǒng)治療）的12歲及以上患者。

　　3.晚期或轉(zhuǎn)移性RET融合陽(yáng)性的甲狀腺癌，需要全身治療，接受過(guò)放射性碘治療而無(wú)效或不再有效的12歲以上患者。

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）有幾種規(guī)格？

　　該藥是膠囊，含有40毫克或80毫克Retevmo （selpercatinib）。Retevmo是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于RET驅(qū)動(dòng)的腫瘤患者的療法。

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）如何工作？

　　Selpercatinib是一種激酶抑制劑。激酶抑制劑可以阻斷一種叫做激酶的酶。Selpercatinib靶向酪氨酸激酶RET。

　　RET基因的異常可見(jiàn)于幾種類(lèi)型的癌癥中。RET基因可以與伙伴基因結(jié)合形成融合基因，也可以發(fā)生突變。這些異常會(huì)導(dǎo)致表達(dá)RET的細(xì)胞生長(zhǎng)增加。

　　服用后，selpercatinib可與RET結(jié)合并成為其目標(biāo)，從而導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的死亡和阻止癌癥的生長(zhǎng)。

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）在哪里被批準(zhǔn)？

　　2020年5月8日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)selpercatinib用于治療RET基因發(fā)生基因突變或融合的肺癌和甲狀腺癌。

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）的版本？

　　原研藥-Retevmo-Lily 禮來(lái)制藥(上圖)

　　仿制版-Selcaxen-孟加拉珠峰制藥

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）如何服用？

　　按體重計(jì)算的標(biāo)準(zhǔn)用量為：

　　50公斤以下：120毫克；

　　50公斤或以上：160毫克；

　　selpercatinib膠囊每天口服兩次，大約每12小時(shí)一次。

　　當(dāng)Retevmo與減酸劑或強(qiáng)、中度CYP3A抑制劑同時(shí)使用時(shí)，或在發(fā)生不良反應(yīng)或嚴(yán)重肝功能損害時(shí)，要修改劑量。

　　塞爾帕替尼/賽哌替尼（Retevmo，selpercatinib）的不良反應(yīng)或副作用？

　　常見(jiàn)不良反應(yīng)包括：口干舌燥、腹瀉、便秘、惡心、腹痛、疲倦、手臂或腿部腫脹、頭痛。

　　實(shí)驗(yàn)室檢查的變化（包括肝酶升高、血糖升高、白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)降低、蛋白質(zhì)水平降低、鈣降低、總膽固醇升高、肌酐升高和鈉降低）。

　　嚴(yán)重不良反應(yīng)：肝臟損害或損傷（肝毒性）、高血壓、QT間期延長(zhǎng)、出血。

　　在特定人群中使用：selpercatinib在給孕婦服用時(shí)可引起胎兒傷害；建議避免懷孕和哺乳。

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