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　　卡博替尼Cometriq作用機(jī)制

　　體外生化和/或細(xì)胞學(xué)分析曾顯示卡博替尼Cometriq抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，F(xiàn)LT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細(xì)胞學(xué)功能和病理學(xué)過(guò)程二者例如腫瘤發(fā)生，轉(zhuǎn)移，腫瘤血管生成，和腫瘤微環(huán)境的維持。

　　卡博替尼Cometriq適應(yīng)癥和用途

　　卡博替尼Cometriq是激酶抑制劑適用為進(jìn)展性，轉(zhuǎn)移甲狀腺髓樣癌（MTC）患者的治療。

　　卡博替尼Cometriq劑量和給藥方法

　　●推薦劑量：140mg口服，每天1次。

　　●指導(dǎo)患者服用卡博替尼Cometriq前至少2小時(shí)和后至少1小時(shí)不要進(jìn)食。

　　卡博替尼Cometriq劑型和規(guī)格

　　20mg和80mg膠囊。

　　禁忌證

　　無(wú)。

　　卡博替尼Cometriq警告和注意事項(xiàng)

　　●血栓形成事件：對(duì)心肌梗死，腦梗死，或其他嚴(yán)重動(dòng)脈血栓栓塞事件終止卡博替尼Cometriq。

　　●傷口并發(fā)癥：對(duì)裂開或需要醫(yī)學(xué)干預(yù)并發(fā)癥不給予卡博替尼Cometriq。

　　●高血壓：有規(guī)律地監(jiān)視血壓。對(duì)高血壓危象終止卡博替尼Cometriq。

　　●頜骨骨壞死：終止卡博替尼Cometriq。

　　●掌足紅腫綜合征（PPES）：中斷卡博替尼Cometriq，減低劑量。

　　●蛋白尿：監(jiān)視尿蛋白。對(duì)腎病綜合征終止。

　　●可逆性后部白質(zhì)腦病綜合征（RPLS）：終止卡博替尼Cometriq。

　　●胚胎胎兒毒性：可致胎兒危害。建議婦女對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)。

　　卡博替尼Cometriq不良反應(yīng)

　　最常報(bào)道藥物不良反應(yīng)（≥25%）是腹瀉，口腔炎，掌足紅腫綜合征（PPES），體重減輕，食欲不振，惡心，疲乏，口腔痛，發(fā)色變化，味覺(jué)障礙，高血壓，腹痛，和便秘。最常見(jiàn)實(shí)驗(yàn)室異常（≥25%）是增加AST，增加ALT，淋巴細(xì)胞減少，堿性磷酸酶增加，低鈣血癥，中性粒細(xì)胞減少，血小板減少，低磷血癥，和高膽紅素血癥。

　　卡博替尼Cometriq藥物相互作用

　　卡博替尼Cometriq是CYP3A4底物。強(qiáng)CYP3A4抑制劑的共同給藥可能增加卡博替尼Cometriq暴露。慢性共同給予強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑可能減低卡博替尼Cometriq暴露。

　　Cometriq卡博替尼國(guó)內(nèi)還沒(méi)有上市，但在印度已上市，是正版原廠藥品，不是仿制藥。患者可以通過(guò)海外就醫(yī)等方式獲取藥品。

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