恩曲替尼（Entrectinib，也被稱為Rozlytrek）是一種口服的小分子藥物，主要用于治療某些類型的非小細胞肺癌（NSCLC）以及其他由NTRK1、NTRK2、NTRK3或ROS1基因突變引起的實體瘤。以下是對恩曲替尼的詳細歸納：

　　一、基本信息

　　藥品英文名：Entrectinib

　　藥品中文名：恩曲替尼

　　藥品類型：酪氨酸激酶抑制劑（TKI）

　　二、作用機制

　　恩曲替尼通過抑制NTRK1、NTRK2、NTRK3或ROS1等突變基因的活性，阻止腫瘤細胞的生長和擴散。

　　三、適應癥

　　非小細胞肺癌（NSCLC）：恩曲替尼適用于ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。

　　實體瘤：恩曲替尼適用于攜帶NTRK融合基因的成人和12歲及以上兒童實體瘤患者，包括腦腫瘤、軟組織肉瘤、胃腸道腫瘤、頭頸部惡性腫瘤、乳腺癌等多種腫瘤。

　　四、用法用量

　　成人推薦劑量：600 mg，口服，每日一次。

　　兒童患者推薦劑量：基于體表面積（BSA）計算，如BSA大于1.5m^2的患者每次600 mg，每日一次；BSA在1.111.5m^2之間的患者每次500mg，每日一次；BSA在0.911.1m^2之間的患者每次400mg，每日一次。

　　治療持續時間：建議患者接受治療直至疾病進展或出現無法耐受的毒性。

　　五、療效

　　臨床試驗數據：恩曲替尼對CNS轉移患者有顯著療效，顱內緩解率在NTRK融合陽性實體瘤患者中為62.5%，在ROS1陽性NSCLC患者中為77.8%。

　　具體案例：在ROS1陽性的非小細胞肺癌患者中，恩曲替尼可以顯著延長無進展生存期和總體生存期。例如，在一項臨床試驗中，168例既往未接受過ROS1抑制劑治療的非小細胞肺癌患者接受恩曲替尼一線治療，客觀緩解率（腫瘤縮小30%以上的患者比例）達到68.7%，中位緩解持續時間（DOR）達35.6個月，中位無進展生存期（PFS）達17.7個月，中位總生存時間（OS）為47.7個月。

　　六、不良反應

　　最常見的不良反應：包括疲乏、便秘、味覺障礙、水腫、頭暈、腹瀉等。

　　最嚴重的不良反應：包括肺部感染、呼吸困難、認知障礙、胸腔積液和骨折等。

　　七、注意事項

　　藥物相互作用：恩曲替尼應避免與強效CYP3A誘導劑和強效、中效CYP3A抑制劑合并服用。恩曲替尼還可能與P-gp底物（如地高辛、達比加群酯）、BCRP底物（如甲氨蝶呤、托泊替康）存在相互作用，合并用藥時應謹慎。

　　監測與評估：患者需定期進行血液檢查、肝腎功能、心肺功能監測等。

　　駕駛與機械操作：恩曲替尼可能導致頭暈、認知障礙等不良反應，影響患者的反應能力和判斷力。因此，在使用恩曲替尼期間應避免駕駛車輛或操作機械等需要高度集中注意力的活動。

　　八、市場情況

　　上市情況：恩曲替尼已在全球多個國家獲批上市，包括美國、日本、加拿大等。

　　價格與醫保：恩曲替尼的價格可能因地區、品牌等因素而有所不同。在中國，恩曲替尼已納入醫保目錄，為患者減輕了經濟負擔。

　　綜上所述，恩曲替尼是一種具有廣譜抗腫瘤活性的口服小分子藥物，主要用于治療由NTRK或ROS1基因突變引起的實體瘤。其療效顯著，但也可能引發一些不良反應。在使用恩曲替尼時，患者應遵循醫生的指導進行用藥，并密切關注自身狀況。

　　恩曲替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫生進行充分的溝通和討論。