ROS1基因融合是非小細胞肺癌（NSCLC）的重要驅動突變之一，發生率約1%-2%。恩曲替尼（Entrectinib）與拉羅替尼（Larotrectinib）作為兩款靶向NTRK/ROS1的廣譜抗癌藥，均展現出顯著療效，但兩者在ROS1陽性NSCLC中的療效差異及適用人群成為臨床關注的焦點。

　　1. 療效對比：ORR與PFS的差異

　　恩曲替尼：

　　在ROS1陽性NSCLC患者中，整體緩解率（ORR）為67.1%-77%，中位無進展生存期（PFS）為10-15.7個月。

　　針對CD74-ROS1融合突變亞型（占比約30%），ORR高達72.9%，中位緩解持續時間（DoR）為16.7個月。

　　對于基線存在腦轉移的患者，ORR為62.5%，顱內病灶緩解率達79.2%，55%的患者緩解持續超過12個月。

　　拉羅替尼：

　　在ROS1陽性NSCLC患者中，ORR為62%-71%，中位PFS為25.3個月（未接受過ROS1抑制劑治療的患者）。

　　對于腦轉移患者，拉羅替尼的顱內ORR為64%，中位顱內DoR未成熟。

　　數據解讀：

　　恩曲替尼在腦轉移患者中的療效顯著優于拉羅替尼（顱內ORR 79.2% vs 64%），且起效更快（中位響應時間0.95個月 vs 1.84個月）。

　　拉羅替尼在無腦轉移患者中的PFS更長（25.3個月 vs 15.7個月），但需注意其研究納入的患者基線特征與恩曲替尼存在差異。

　　2. 安全性對比：不良反應與耐受性

　　恩曲替尼：

　　常見不良反應包括消化不良（42.9%）、頭暈（34.3%）、便秘（31.4%），3級以上不良事件發生率為7.6%（主要為體重增加、丙氨酸轉氨酶升高）。

　　7.6%的患者因不良反應終止治療，29%的患者需降低劑量。

　　拉羅替尼：

　　常見不良反應為高膽固醇血癥（65%）、高甘油三酯血癥（42%）、水腫（39%），3級以上不良事件發生率為19%（主要為高甘油三酯血癥）。

　　36%的患者因不良反應暫停治療，1例患者因氨基轉氨酶升高永久停藥。

　　結論：

　　恩曲替尼的不良反應以消化道癥狀為主，而拉羅替尼更易引發代謝異常（如血脂升高）。

　　兩者均具有較好的耐受性，但恩曲替尼在腦轉移患者中的持續治療率更高。

　　3. 適用人群與臨床選擇

　　恩曲替尼：

　　優先推薦用于存在腦轉移或需要強效顱內控制的ROS1陽性NSCLC患者。

　　適用于多靶點抑制需求的患者（如合并NTRK融合或ALK融合）。

　　拉羅替尼：

　　優先推薦用于無腦轉移、對血脂代謝管理較好的ROS1陽性NSCLC患者。

　　適用于NTRK融合陽性但無ROS1融合的患者（拉羅替尼不覆蓋ROS1以外的靶點）。

　　恩曲替尼與拉羅替尼均為ROS1陽性NSCLC的有效治療藥物，但恩曲替尼在腦轉移控制方面具有顯著優勢，而拉羅替尼在無腦轉移患者中的PFS更長。臨床選擇需綜合考慮患者腦轉移狀態、合并靶點及代謝耐受性，制定個體化治療方案。

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