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恩曲替尼Entrectinib的作用機制與適應癥:全面解析靶向治療新選擇,仿制藥怎么買?

时间:2025-03-25     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  恩曲替尼(Entrectinib),作為一種新型的口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI),近年來在靶向治療領域引起了廣泛關注。它通過獨特的作用機制,為多種攜帶特定基因突變的癌癥患者提供了新的治療選擇。

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  作用機制

  恩曲替尼主要作用于神經營養因子受體酪氨酸激酶(NTRK)基因融合、ROS1基因重排以及ALK基因融合等致癌驅動基因。這些基因突變在多種癌癥中均有發現,包括肺癌、乳腺癌、結直腸癌、胰腺癌等。恩曲替尼通過抑制這些基因融合蛋白的活性,阻斷腫瘤細胞內的信號傳導通路,從而抑制癌細胞的增殖和轉移。

  具體來說,恩曲替尼能夠穿過血腦屏障,對原發性和轉移性腦疾病具有療效。這一特性使得恩曲替尼在治療攜帶NTRK基因融合的腦轉移瘤患者中表現出色。此外,恩曲替尼還具有良好的選擇性,能夠精準地作用于目標基因,減少對其他正常細胞的干擾,從而降低不良反應的風險。

  適應癥

  基于其獨特的作用機制,恩曲替尼已被批準用于治療多種攜帶特定基因突變的癌癥。主要包括:

  NTRK基因融合陽性的晚期復發實體瘤:無論是成人還是兒童患者,只要腫瘤攜帶NTRK基因融合,均可考慮使用恩曲替尼進行治療。

  ROS1陽性非小細胞肺癌(NSCLC):恩曲替尼是治療ROS1陽性NSCLC的有效藥物,能夠顯著改善患者的生存期和生活質量。

  此外,恩曲替尼還在不斷探索其他潛在適應癥,如ALK基因融合陽性的癌癥等。隨著臨床研究的深入,恩曲替尼的應用范圍有望進一步拓展。

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