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恩曲替尼Entrectinib 用于治療具有神經營養性酪氨酸受體激酶基因融合的成人或兒童實體瘤患者以及具有 ROS1 重排的非小細胞肺癌成人患者

时间:2024-10-14     作者:醫學編輯陳筱曦   阅读

  恩曲替尼(Entrectinib)是一種針對酪氨酸激酶TRKA、TRKB、TRKC(統稱為神經營養性酪氨酸受體激酶,即NTRK)、ROS1及間變性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制劑。該藥物已獲得歐盟(EU)有條件營銷授權,用于治療局部晚期、轉移性或其他類型的NTRK融合陽性實體瘤的成人患者及12歲及以上兒童患者,這些患者若通過手術切除可能導致嚴重并發癥,且既往未接受過NTRK抑制劑治療且缺乏滿意的治療選擇。此外,它也適用于未接受過ROS1抑制劑治療的ROS1陽性非小細胞肺癌(NSCLC)成年患者。

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  在NTRK陽性實體瘤患者中,恩曲替尼展現出了63.5%的客觀緩解率(ORR),其95%置信區間(CI)為51.5%至74.4%,中位緩解持續時間(DOR)為12.9個月(95% CI:9.3個月至不可估計)。對于ROS1陽性非小細胞肺癌患者,ORR為67.1%(95% CI:59.25%至74.27%),中位DOR為15.7個月(95% CI:13.9至28.6個月)。治療過程中,最常見的不良事件包括味覺障礙、疲勞、頭暈、便秘、腹瀉、惡心、體重增加、感覺異常、肌酐升高、肌痛、外周水腫、嘔吐、關節痛、貧血以及天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高。

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