Crizotinib 和 恩曲替尼entrectinib 已被批準用于治療ROS1融合陽性（ROS1 +）非小細胞肺癌。然而，仍存在未滿足的需求，包括耐藥突變患者的治療、腦轉移的療效以及避免神經副作用。 Taletrectinib 旨在： 提高療效；克服對第一代 ROS1 抑制劑的耐藥性；并解決腦轉移，同時減少神經系統不良事件。所有這些特征都得到了區域 II 期 TRUST-I 臨床研究的中期數據的證明和支持。

　　針對Crizotinib（克唑替尼）、恩曲替尼entrectinib（恩曲替尼）和Taletrectinib（他雷替尼）在治療ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）及其他實體瘤的效果，以下提供詳細的試驗研究數據支持：

　　1. Crizotinib（克唑替尼）

　　治療ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）

　　· 療效數據：

　　· 緩解率（ORR）：多項研究顯示，克唑替尼治療ROS1重排非小細胞肺癌患者的ORR在69.3%至70%之間[1][2][3]。

　　· 中位無進展生存期（PFS）：東亞人群中進行的II期試驗報告的中位PFS為13.4個月，另一項前瞻性多中心隊列研究顯示中位PFS為19.4個月[1][2]。

　　· 總生存期（OS）：一項前瞻性多中心隊列研究顯示，6、12和18個月的OS率分別為95.0%、92.4%和87.3%[3]。

　　· 入腦活性：克唑替尼對腦轉移病灶的治療能力有限，顱內病灶緩解率相對較低[4]。

　　治療其他實體瘤

　　· 克唑替尼也用于治療ALK陽性腫瘤，如ALK陽性非小細胞肺癌、ALK陽性間變性大細胞淋巴瘤（ALCL）和炎性肌纖維母細胞瘤（IMT）[5]。

　　2. 恩曲替尼entrectinib（恩曲替尼）

　　治療ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）

　　· 療效數據：

　　· 緩解率（ORR）：恩曲替尼治療ROS1陽性晚期非小細胞肺癌患者的ORR為73.4%（中位隨訪12個月），對于基線存在中樞神經系統（CNS）轉移的患者，顱內ORR為79.2%[6]。

　　· 中位緩解持續時間（DoR）：中位DoR為16.5個月[6]。

　　治療其他實體瘤

　　· 恩曲替尼是批準上市的第3款基于不同類型腫瘤的共同生物標志物而不是腫瘤起源組織類型的“不限癌種”抗癌藥[6]。

　　· 對多種NTRK基因融合陽性實體瘤具有持久應答，總緩解率（ORR）為63.5%，中位DoR為12.9個月[6]。

　　3. Taletrectinib（他雷替尼）

　　治療ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）

　　· 療效數據：

　　· 未經TKI或克唑替尼治療的患者：

　　· 緩解率（ORR）：92.5%

　　· 疾病控制率（DCR）：95.5%[1]

　　· 既往接受過克唑替尼治療的患者：

　　· 緩解率（ORR）：50.0%

　　· 疾病控制率（DCR）：78.9%[1]

　　· 其他研究數據：治療克唑替尼耐藥患者的整體緩解率為60%，疾病控制率100%[4]。

　　治療其他實體瘤

　　· Taletrectinib對ROS1/NTRK突變具有高度選擇性，但具體治療其他實體瘤的數據可能有限，需要進一步的臨床研究來驗證其療效[1]。

　　總結

　　以上數據表明，Crizotinib、恩曲替尼entrectinib和Taletrectinib在治療ROS1陽性非小細胞肺癌方面均顯示出顯著的療效，尤其在緩解率和無進展生存期方面。然而，不同藥物在入腦活性、治療其他實體瘤的廣泛性等方面存在差異。對于具體患者的治療選擇，應根據其基因檢測結果、病情嚴重程度及藥物耐受性等因素綜合考慮，并在專業醫生的指導下進行決策。

　　海得康”發掘國際新藥動態，為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務，更多問題，請咨詢海得康醫學顧問，電話：400-001-9769，海得康官網微信：15600654560。

　　【友情提示：本文僅作為參考意見。用藥期間隨時與醫生保持聯系，隨時溝通用藥情況。圖片侵權，請聯系刪除。】