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曲格列汀的功效,與阿格列汀降糖作用對比

时间:2024-05-22     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  曲格列汀(SYR-472)是由日本武田制藥公司開發的新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑,于2015年3月在日本獲批使用。它通過滅活腸促胰島素激素胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP),增強胰島素的生物合成和分泌,同時抑制胰高血糖素分泌,從而調節葡萄糖穩態。

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  曲格列汀主要通過腎臟排泄,因此,嚴重腎功能損害或終末期腎功能衰竭的患者禁用。中度腎功能損害的患者建議將劑量減少至每周一次50mg。對于中度肝功能障礙的患者,藥物代謝研究顯示AUC(0-inf)略高于健康成人,但Cmax略低,因此肝損傷患者通常不需要調整劑量。

  在隨機、雙盲、非劣效性的3期臨床研究中,曲格列汀與阿格列汀及安慰劑組的不良事件發生率相似,且嚴重程度多為輕至中度。鼻咽炎是最常見的不良事件。值得注意的是,阿格列汀組中僅有一例輕度低血糖報告,且所有組均未出現胰腺炎。

  降糖作用對比

  研究顯示,每周一次的100mg曲格列汀在有效性和安全性上不遜于每日一次的25mg阿格列汀,且曲格列汀在降低糖化血紅蛋白濃度和空腹血糖方面顯著優于安慰劑。以下是各組平均糖化血紅蛋白濃度和空腹血糖濃度的變化對比圖。

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