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勞拉替尼/洛拉替尼的優勢

时间:2024-05-11     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  勞拉替尼的優勢主要體現在以下兩個方面:

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  廣泛的耐藥突變覆蓋性

  勞拉替尼幾乎對所有ALK耐藥突變都有效。有50%的第二代抑制劑耐藥的腫瘤是由于ALK基因發生二次突變,其中最常見的是ALK G1202R突變。之前的研究表明,第一代和第二代ALK抑制劑對這種G1202R耐藥突變均不敏感。然而,勞拉替尼具有高選擇性,對包括G1202R在內的幾乎所有ALK耐藥突變均顯示出較好的抗腫瘤活性。

  優秀的血腦通透性

  勞拉替尼還具備良好的血腦通透性,這使其能夠有效控制腦部病灶。對于第一代ALK抑制劑克唑替尼耐藥后,疾病進展最常見的部位是中樞神經系統。這是因為克唑替尼的血腦屏障通透性較低,藥物在腦部的濃度不足,因此難以有效抑制腫瘤細胞。相比之下,勞拉替尼能夠很好地通過血腦屏障,在腦部達到有效藥物濃度,從而更有效地控制腦部病灶。這一特性在肺癌腦轉移患者的治療中尤為重要,勞拉替尼顯示出較高的中樞神經系統完全緩解率,為這類患者提供了新的治療選擇。

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