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套細(xì)胞淋巴瘤——阿卡替尼的作用機(jī)制,阿卡替尼耀品國際生產(chǎn)版的價(jià)格與購買

时间:2024-05-10     作者:醫(yī)學(xué)編輯李可艾   阅读

  套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)是一種罕見但具有侵襲性的B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤(NHL),預(yù)后較差。隨后,復(fù)發(fā)在MCL患者中很常見,并最終代表疾病進(jìn)展。

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  當(dāng)免疫系統(tǒng)淋巴細(xì)胞不受控制地生長和繁殖時,就會發(fā)生淋巴瘤。這種癌性淋巴細(xì)胞可能會轉(zhuǎn)移到身體的許多部位,包括淋巴結(jié)、脾臟、骨髓、血液和其他器官,在那里它們可以繁殖并形成稱為腫瘤的腫塊。可發(fā)展為癌性淋巴瘤的主要淋巴細(xì)胞類型之一是人體自身的B淋巴細(xì)胞。

  布魯頓酪氨酸激酶(BTK)是B細(xì)胞抗原受體和細(xì)胞因子受體通路的信號分子。這種BTK信號轉(zhuǎn)導(dǎo)激活B細(xì)胞增殖、運(yùn)輸、趨化性和粘附所必需的通路。

  阿卡替尼是BTK的小分子抑制劑。阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862均與BTK活性位點(diǎn)的半胱氨酸殘基(Cys481)形成共價(jià)鍵,從而抑制BTK酶活性。因此,阿卡替尼抑制BTK介導(dǎo)的下游信號蛋白CD86和CD69的激活,最終抑制惡性B細(xì)胞增殖和存活。

  盡管伊布替尼通常被認(rèn)為是一流的BTK抑制劑,但阿卡替尼被認(rèn)為是第二代BTK抑制劑,主要是因?yàn)樗憩F(xiàn)出更高的選擇性和對BTK靶向活性的抑制,同時具有更高的IC50或幾乎不抑制ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1的激酶活性。

  據(jù)了解,阿卡替尼仿制藥在孟加拉已上市,由孟加拉耀品國際生產(chǎn)。孟加拉耀品國際藥廠(DrugInternationalLtd.簡稱DIL),是孟加拉國最知名的制藥公司之一,也是全球三大制藥企業(yè)諾華制藥的合作合伙之一。孟加拉耀品國際是獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局認(rèn)證的制藥公司。阿卡替尼(acalanib)耀品國際版規(guī)格為100mg*60粒,價(jià)格在5500-6500人民幣。

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