阿卡替尼藥理學(xué)

　　阿卡替尼是一種選擇性的Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，它通過抑制BTK來阻斷癌細(xì)胞的信號(hào)傳導(dǎo)通路。與其他非腫瘤細(xì)胞的相互作用較少，因此減少了不良反應(yīng)的發(fā)生�？诜�給藥后，阿卡替尼及其活性代謝物的血漿濃度峰值在一小時(shí)內(nèi)達(dá)到，活性代謝物的中位終末半衰期為6.9小時(shí)。該藥物主要由細(xì)胞色素P450（CYP）3A酶代謝。

　　藥物相互作用

　　由于阿卡替尼主要由CYP3A酶代謝，因此與強(qiáng)CYP3A抑制劑（如伊曲康唑）和誘導(dǎo)劑（如利福平）共同給藥會(huì)增加毒性風(fēng)險(xiǎn)或降低阿卡替尼的療效，應(yīng)避免使用。同時(shí)，增加胃pH值的藥物可以降低阿卡替尼的濃度，所以應(yīng)避免與質(zhì)子泵抑制劑同時(shí)使用，H2受體拮抗劑也應(yīng)在阿卡替尼給藥后兩小時(shí)使用。

　　不良反應(yīng)

　　阿卡替尼的常見不良反應(yīng)包括頭痛、腹瀉、疲勞、肌肉疼痛和瘀傷。此外，血細(xì)胞減少癥也非常常見，包括中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥。在接受阿卡替尼治療的患者中，有3.6%發(fā)生嚴(yán)重出血，甚至有一名患者因此死亡，因此應(yīng)避免與阿卡替尼同時(shí)使用抗血栓藥物。其他可能的不良反應(yīng)還包括心房顫動(dòng)和感染，如肺炎等。

　　國內(nèi)市場情況

　　2023年3月22日，根據(jù)國家藥監(jiān)局最新公示，BTK抑制劑阿可替尼膠囊（商品名：康可期）已在中國獲得上市批準(zhǔn)，用于治療既往至少接受過一種治療的成人套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者。然而，該藥物目前還未納入醫(yī)保。

　　總的來說，阿卡替尼是一種有效的BTK抑制劑，但在使用時(shí)需要注意藥物相互作用和可能的不良反應(yīng)。在國內(nèi)市場上，該藥物已經(jīng)獲得上市批準(zhǔn)，為套細(xì)胞淋巴瘤患者提供了新的治療選擇。

　　阿卡替尼仿制藥已在孟加拉上市，如需購藥，可出國就醫(yī)。海得康專注正規(guī)海外醫(yī)療，幫助中國患者搭建海外醫(yī)藥橋梁！更多藥品資訊，請咨詢海得康醫(yī)學(xué)顧問，電話：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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