口服給藥后，阿卡替尼及其活性代謝物（ACP-5862）的血漿濃度峰值在一小時內達到。活性代謝物的中位終末半衰期為6.9小時，大部分劑量隨糞便排出。該藥物主要由細胞色素P450（CYP）3A酶代謝，因此與強CYP3A抑制劑（如伊曲康唑）和誘導劑（如利福平）共同給藥會增加毒性風險或降低阿卡替尼的療效，應避免使用。阿卡替尼的劑量可能需要與中度CYP3A抑制劑如紅霉素一起使用。增加胃pH值的藥物可以降低阿卡替尼的濃度。應避免使用質子泵抑制劑，H2受體拮抗劑應僅在阿卡替尼給藥后兩小時使用。

　　試驗中阿卡替尼最常見的不良反應包括頭痛（22-40％的患者）、腹瀉（18-39％）、疲勞（10-28％）、肌肉疼痛（15-37％）和瘀傷（12-34％）。血細胞減少癥非常常見，包括中性粒細胞減少癥（21％）、貧血（10％）和血小板減少癥（7％）。接受阿卡替尼治療的患者中有3.6％發生嚴重出血，一名患者死亡。因此應避免與阿卡替尼同時使用抗血栓藥物。

　　房顫是相關藥物依魯替尼的一個令人擔憂的不良反應。在阿卡替尼試驗的聯合安全隊列中，1％的患者有3級心房顫動，3％的患者有較輕的事件。如果患者出現心悸、頭暈、暈厥、胸痛或呼吸困難，建議進行心電圖檢查。

　　在慢性淋巴細胞白血病試驗中經常報告感染，并影響了57-69％接受阿卡替尼的患者。肺炎是最常報告的嚴重感染。乙型肝炎再激活和進行性多灶性腦白質病也曾發生于阿卡替尼。

　　2023年3月22日，根據國家藥監局最新公示，BTK抑制劑阿可替尼膠囊（acalabrutinib，商品名：康可期）已在中國獲得上市批準。該藥在中國獲批用于治療既往至少接受過一種治療的成人套細胞淋巴瘤（MCL）患者。

　　阿可替尼（商品名：康可期）剛在國內上市，還未納入醫保。

　　阿卡替尼仿制藥已在孟加拉上市，如需購藥，可出國就醫。海得康專注正規海外醫療，幫助中國患者搭建海外醫藥橋梁！更多藥品資訊，請咨詢海得康醫學顧問，電話：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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