吉非替尼，商品名為易瑞沙，是一種靶向治療藥物，特別適用于轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。FDA已批準(zhǔn)其用于由EGFR外顯子19缺失或外顯子21（L858R）替換突變所引起的NSCLC。

　　EGFR，即表皮生長因子受體，在正常細(xì)胞和癌細(xì)胞表面都有表達(dá)，并在細(xì)胞的生長和增殖中扮演著關(guān)鍵角色。在NSCLC細(xì)胞中，某些EGFR的激活突變（特別是外顯子19缺失和外顯子21 L858R突變）已被證實能夠促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的生長、抑制細(xì)胞凋亡、增加血管生成因子的產(chǎn)生，并加速轉(zhuǎn)移過程。

　　吉非替尼的作用機(jī)制是可逆地抑制EGFR野生型和某些激活突變的激酶活性，從而阻止與受體相關(guān)的酪氨酸殘基的自磷酸化。這樣可以進(jìn)一步抑制下游的信號傳導(dǎo)，并阻斷EGFR依賴性的細(xì)胞增殖。值得注意的是，吉非替尼對EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的結(jié)合親和力要高于其對野生型EGFR的親和力。

　　對于選擇使用吉非替尼治療的患者，推薦劑量為每日250mg，一次服用，不受進(jìn)餐影響。患者應(yīng)持續(xù)用藥，直至疾病出現(xiàn)進(jìn)展或產(chǎn)生不可接受的毒性反應(yīng)。如果漏服一次藥物，在下一次服藥前的12小時內(nèi)，不應(yīng)補(bǔ)服漏掉的劑量。

　　對于吞咽固體藥物有困難的患者，可以將吉非替尼片浸入4至8盎司的水中，攪拌約15分鐘后立即飲用該藥液，或者通過鼻胃管給藥。之后，還需用4到8盎司的水溶解杯中殘留的藥物，并立即飲用或通過鼻胃管給藥，以確保藥物完全攝入。

　　總的來說，吉非替尼是針對EGFR特定突變的NSCLC患者的一種有效治療手段，能夠精準(zhǔn)地抑制腫瘤細(xì)胞的生長和增殖，提高患者的生活質(zhì)量。

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