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奧匹卡朋/奧皮卡彭Opicapone作用機制

时间:2024-03-26     作者:醫(yī)學編輯李可艾   阅读

  奧匹卡朋/奧皮卡彭Opicapone是一種兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑,用作目前接受左旋多巴和多巴脫羧酶抑制劑治療的成人帕金森病的輔助治療。

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  左旋多巴(L-Dopa)是治療與帕金森病相關的運動和一些非運動癥狀的黃金標準;然而,只有一小部分給藥的左旋多巴實際上穿過血腦屏障發(fā)揮其治療作用,并且患者面臨出現(xiàn)劑量結(jié)束運動波動的風險,這反映了左旋多巴通過芳香族化合物的快速外周代謝。L-氨基酸脫羧酶和兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)。

  奧匹卡朋是一種外周、選擇性、可逆的兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它表現(xiàn)出亞皮摩爾范圍內(nèi)的高結(jié)合親和力,導致復合物解離速率常數(shù)緩慢,體內(nèi)作用持續(xù)時間長。當阿片卡朋添加到含有左旋多巴和多巴脫羧酶抑制劑的治療方案中時,阿片卡朋有助于提高左旋多巴的血漿水平并增強療效。

  奧匹卡朋用于左旋多巴和卡比多巴的輔助治療,治療患有帕金森病和劑量結(jié)束時運動波動的成年患者。

  Opicapone于2016年6月獲得歐盟委員會的批準,并于2020年4月獲得FDA的批準。它以Ongentys品牌作為每日一次口服膠囊進行銷售。

  奧皮卡朋的作用持續(xù)時間超過24小時,可以每天給藥一次,與其他兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑相比,其細胞毒性風險最低。

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