帕金森病藥物治療的主要藥物是左旋多巴和外周多巴脫羧酶抑制劑（例如芐絲肼或卡比多巴）的組合。大多數(shù)接受左旋多巴治療的患者最終會(huì)出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)波動(dòng)，特別是在劑量間隔結(jié)束時(shí)，這是由于左旋多巴的作用逐漸減弱（稱為“關(guān)閉”時(shí)間）。解決這個(gè)問(wèn)題的一種方法是在治療方案中添加兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。這減少了左旋多巴的外周代謝，從而增加了大腦可用的左旋多巴的量。恩他卡朋是一種可逆性COMT抑制劑，已在澳大利亞上市多年。奧匹卡朋Opicapone是一種新型長(zhǎng)效可逆COMT抑制劑。它被批準(zhǔn)用于患有帕金森病的成人，作為左旋多巴的輔助藥物，用于治療劑量結(jié)束時(shí)的運(yùn)動(dòng)波動(dòng)。

　　晚上服用左旋多巴之前或之后至少一小時(shí)服用阿匹卡朋。食物會(huì)降低吸收。盡管阿匹卡朋的消除半衰期約為1-2小時(shí)，但單次50mg劑量可抑制COMT超過(guò)24小時(shí)。由于這將大大增加左旋多巴的濃度，因此在治療中添加奧匹卡朋時(shí)，需要減少左旋多巴的劑量或延長(zhǎng)劑量間隔。阿匹卡朋禁忌與單胺氧化酶抑制劑（例如苯乙肼）一起使用，但可以與一種治療帕金森病的單胺氧化酶抑制劑（例如司來(lái)吉蘭）一起使用。腎病患者無(wú)需調(diào)整劑量，但肝病患者不建議使用奧匹卡朋。

　　在427名每天至少休息1.5小時(shí)的患者中，將奧匹卡朋與安慰劑作為左旋多巴治療的輔助療法進(jìn)行了比較。有一個(gè)14-15周的雙盲期，之后所有患者都服用開(kāi)放標(biāo)簽奧匹卡朋一年。雙盲期阿匹卡朋的每日劑量為25mg（129名患者）和50mg（154名患者）。在雙盲階段結(jié)束時(shí)，這些劑量使休息時(shí)間平均減少了102分鐘和119分鐘。只有50毫克劑量的效果在統(tǒng)計(jì)學(xué)上大于安慰劑65分鐘的效果。在開(kāi)放標(biāo)簽期間，效果得以維持。

　　另一項(xiàng)III期試驗(yàn)納入了劑量結(jié)束時(shí)運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的患者，但也包括恩他卡朋治療組（每劑左旋多巴200毫克）和每日5毫克劑量的奧匹卡朋。總共600名患者被隨機(jī)分配到五個(gè)治療組。經(jīng)過(guò)14-15周的雙盲期后，每日服用50毫克奧匹卡朋的患者停藥時(shí)間減少幅度最大。他們的休息時(shí)間平均減少了117分鐘，而恩他卡朋組為96分鐘，安慰劑組為56分鐘。統(tǒng)計(jì)檢驗(yàn)表明，奧匹卡朋50mg不劣于恩他卡朋。

　　在左旋多巴中添加奧匹卡朋會(huì)增加多巴胺能不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，例如運(yùn)動(dòng)障礙、幻覺(jué)和體位性低血壓。因此需要調(diào)整左旋多巴的劑量。運(yùn)動(dòng)障礙是兩項(xiàng)試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，并且?jiàn)W匹卡朋50mg（16％）比恩他卡朋200mg（8％）更常見(jiàn)。奧匹卡朋的其他不良反應(yīng)包括惡心、便秘和失眠。在其中一項(xiàng)試驗(yàn)中，每天服用50毫克奧匹卡朋的患者中有12％由于不良事件而停止治療。

　　臨床試驗(yàn)表明，與安慰劑相比，每天服用50毫克奧匹卡朋可減少停藥時(shí)間并延長(zhǎng)用藥時(shí)間。雖然休息時(shí)間比安慰劑組多減少了約一小時(shí)，但在基線時(shí)，患者平均經(jīng)歷了六個(gè)多小時(shí)的休息時(shí)間。目前尚不清楚奧匹卡朋對(duì)他們的生活質(zhì)量有何改善。對(duì)殘疾的影響與安慰劑相似，并且試驗(yàn)不包括殘疾更嚴(yán)重的患者。他們還排除了患有精神或心血管疾病的患者。雖然奧匹卡朋和恩他卡朋的功效似乎相似，但恩他卡朋必須每天服用數(shù)次。

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