兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑是治療帕金森病（PD）患者與左旋多巴治療相關(guān)的劑量結(jié)束運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的既定治療方法。目前的COMT抑制劑對(duì)肝細(xì)胞產(chǎn)生毒性作用的風(fēng)險(xiǎn)很高，或者顯示出中等程度的改善。奧匹卡朋的設(shè)計(jì)初衷是有效且無副作用。

　　評(píng)估25毫克/天和50毫克/天劑量的奧匹卡朋與安慰劑相比，作為左旋多巴輔助療法對(duì)經(jīng)歷劑量結(jié)束時(shí)運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的帕金森病患者的療效和安全性。

　　這項(xiàng)3期國(guó)際多中心門診研究在一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、14至15周、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中評(píng)估了25毫克/天和50毫克/天劑量的奧匹卡朋，隨后進(jìn)行了為期1年的臨床試驗(yàn)開放標(biāo)簽階段，在此期間所有患者均接受奧匹卡朋的積極治療。出現(xiàn)劑量結(jié)束惡化跡象且平均總清醒時(shí)間（運(yùn)動(dòng)不能狀態(tài)或活動(dòng)能力下降）至少1.5小時(shí)（不包括早晨運(yùn)動(dòng)不能）的PD患者被納入研究。數(shù)據(jù)收集時(shí)間為2011年3月18日-2013年6月25日。可評(píng)估人群的數(shù)據(jù)分析時(shí)間為2013年7月31日至2014年7月31日。

　　雙盲階段的主要療效結(jié)果是基于患者日記的絕對(duì)停工時(shí)間與安慰劑相比相對(duì)于基線的變化。開放標(biāo)簽階段的重點(diǎn)是在休息時(shí)間維持治療效果。

　　總共427名患者（258名男性[60.4％]和169名女性[39.6％]；平均[SD]年齡，63.1[8.8]歲）被隨機(jī)分配至25mg/d（n=129）或50mg/d（n=154）組或安慰劑（n=144）。其中，376名患者完成雙盲階段并進(jìn)入開放標(biāo)簽階段，其中286名患者完成了1年的開放標(biāo)簽治療。在雙盲階段結(jié)束時(shí)，安慰劑組的停工時(shí)間最小二乘平均變化（SE）為-64.5（14.4）分鐘，25mg/d的奧匹卡朋組為-101.7（14.9）分鐘，50mg/天奧匹卡朋組為-118.8（13.8）分鐘。與安慰劑相比，50mg/d奧匹卡朋組的調(diào)整后治療差異顯著（治療效果，-54.3[95％CI，-96.2至-12.4]分鐘；P =.008），但25mg/d組則不顯著。奧匹卡朋組（治療效果，-37.2[95％CI，-80.8至6.4]分鐘；P =.11）。在整個(gè)開放標(biāo)簽階段，關(guān)閉時(shí)間持續(xù)減少（1年開放標(biāo)簽終點(diǎn)為-126.3分鐘）。奧匹卡朋組與安慰劑組最常見的不良事件是運(yùn)動(dòng)障礙、便秘和口干。51名患者（11.9％）在雙盲階段退出研究。

　　對(duì)于患有PD和運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的接受左旋多巴治療的患者，每日一次50mg劑量的奧匹卡朋治療可顯著減少平均每日休息時(shí)間，并且這種效果可持續(xù)至少1年。奧匹卡朋安全且耐受性良好。

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