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恩扎盧胺(Enzalutamide)膠囊說明書

时间:2023-12-04     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

適應癥:用于治療轉移性、去勢抵抗性前列腺癌,此前曾用化療藥物紫杉特爾(多西他賽)治療過。具有高轉移風險(高風險BCR)的生化復發的非轉移性去勢敏感前列腺癌(nmCSPC)。它還與結合使用他拉唑帕里b用于治療患有HRR基因突變的mCRPC的成年患者。

作用機制:恩扎盧胺干擾了雄性激素與其細胞內受體結合的能力,也降低了受體進入細胞核和刺激細胞生長的能力。是一種競爭性雄激素受體(AR)抑制劑,對雄激素信號通路有三重抑制作用,但沒有顯著的AR激動劑活性。它抑制雄激素與其受體的結合、雄激素受體核轉位以及隨后與染色體DNA的相互作用,從而上調癌基因。恩扎盧胺與AR結合的親和力比第一代抗雄激素藥如比卡魯胺高5-8倍,僅比天然配體雙氫睪酮低2-3倍。分子對接顯示,恩扎盧胺與ar的配體結合結構域的結合不同于比卡魯胺。

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用藥方法:推薦劑量160 mg,每日口服一次。整粒吞服膠囊或藥片。

副作用:1.乏力疲勞、食欲下降、關節疼痛、潮紅、頭暈或眩暈、頭痛、高血壓以及體重減輕等。

2.記憶障礙、失憶、焦慮、注意力障礙、皮膚干燥、瘙癢以及腹瀉等。

3.恩扎盧胺也可能引起過敏反應,如舌頭或者面部、咽喉水腫,還可能會出現蕁麻疹等。

4.該藥物會損傷胃腸道黏膜,并且可能會引起腹瀉等胃腸道癥狀。

5.神經系統副作用,比如出現乏力、頭昏、失眠、頭痛或者視力突然改變。

6.精神方面,該藥物可能會使患者出現精神或者行為異常,少數情況下還可能導致癲癇發作。

7.其他副作用,該藥可能會引發高血壓、也可刺激膀胱使患者出現血尿,還可能影響骨關節,造成馬尾綜合征等,并且出現腰痛、下肢疼痛,還存在出現骨折的風險。

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警告及注意事項:僅用于男性前列腺癌患者,女性及兒童不應使用。用藥期間應定期檢查血象及肝功能。在服用恩扎盧胺之前和之后應定期檢查PSA水平。

藥物相互作用:如果患者正在使用抗生素、抗抑郁藥、哮喘藥物(支氣管擴張藥)、避孕藥或激素替代物、胰島素或口服糖尿病藥物、類固醇或治療精神疾病的藥物,請告知醫生。

恩扎盧胺可能會顯著降低氨氯地平、阿托伐他汀、阿哌沙班、布洛芬、氯沙坦、奧美拉唑、羥考酮、潑尼松、辛伐他汀、坦索羅辛的血藥濃度及療效。與曲馬多合用可能會引起癲癇發作。

特殊人群用藥:對女性及兒童的安全性未知。肝腎功能不全者、癲癇患者以及脊髓壓迫癥或明顯惡病質請謹慎用藥。

恩扎盧胺在國內已經上市且納入醫保,40mg*14粒*2板的價格在一兩千元左右。40mg*112粒的價格在4000到9000左右。患者可以到當地醫院藥房咨詢購買。在老撾和印度都有獲批上市的仿制藥,有40mg*60粒和40mg*112粒兩種規格,價格在3000到4000元左右。土耳其版原研藥價格在一萬五千元左右。

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