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依維莫司(Everolimus)最新說明書

时间:2023-11-24     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

適應癥:1.治療晚期腎細胞癌(RCC開始于腎臟的癌癥)已經用其他藥物治療不成功。

2.治療已經用至少一種其他藥物治療過的某種類型的晚期乳腺癌。

3.治療某種類型的胰腺、胃、腸或肺癌癥,這些癌癥已經擴散或進展,無法通過手術治療。

4.治療結節性硬化癥(TSC一種導致腫瘤在許多器官中生長的遺傳疾病)。

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5.治療室管膜下巨細胞星形細胞瘤(SEGA;一種腦瘤)在患有TSC的成人和1歲及以上的兒童中。

6.與其他藥物一起用于治療患有TSC的成人和2歲及以上兒童的某些類型的癲癇發作。

7.與其他藥物一起用于預防某些接受腎移植的成人的移植排斥反應(接受器官的人的免疫系統對移植器官的攻擊)。

作用機制:依維莫司是一種mTOR抑制劑,以高親和力與FK506結合蛋白-12 (FKBP-12)結合,從而形成抑制mTOR活化的藥物復合物。這種抑制降低了下游效應物的活性,導致細胞從G1進入S期的進程受阻,并隨后誘導細胞生長停滯和凋亡。依維莫司還抑制缺氧誘導因子的表達,導致血管內皮生長因子的表達減少。依維莫司通過阻止癌細胞復制和減少癌細胞的血液供應來治療癌癥。依維莫司通過降低免疫系統的活性來預防移植排斥。

用藥方法:1.對于乳腺癌、腎細胞癌、晚期神經內分泌腫瘤、腎血管平滑肌脂肪瘤,10毫克口服,每日一次

2.對于結節性硬化癥(TSC)相關室管膜下巨細胞星形細胞瘤的推薦劑量,推薦起始劑量為4.5 mg/m,每日口服一次

3.對于結節性硬化癥(TSC)相關部分發作癲癇的推薦劑量,推薦起始劑量為5 mg/m,每日口服一次

副作用:1.常見副作用包括口腔炎、感染、虛弱、疲乏、咳嗽和腹瀉等。

2.可能引起血清肌酐、血糖和脂質升高,以及血紅蛋白、嗜中性和血小板的降低,

3.部分患者可能出現嚴重副作用,如腫脹、疼痛、瘀傷、出血、疲倦等,或過敏反應癥狀如皮疹、瘙癢、頭暈等,應立即告知醫生。

警告及注意事項:依維莫司可能對胎兒造成傷害,因此在使用前應告知醫生妊娠情況。依維莫司可能引起嚴重的免疫相關不良反應,如超敏反應、呼吸困難等,需要密切監測并及時就醫。此外,依維莫司還可能引起其他不良反應,如口腔炎、感染、虛弱、疲乏等,需要定期檢查并及時處理。在用藥期間,需要嚴格遵守醫生的建議,注意藥物劑量和使用方法。

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藥物相互作用:1.與阿那霉素、伊西克珠單抗合用,可能會增加嚴重感染的風險。

2.與克拉霉素、蘭瑞肽、阿扎那韋、博賽潑維、伊曲康唑、利托那韋、安普那韋合用,會顯著增加依維莫司的血液水平,更容易出現嚴重的副作用,如肺炎(肺部炎癥)、感染、口腔潰瘍、貧血或出血。

3.與阿地白介素、扎魯司特合用,可能會增加依維莫司的血藥濃度。

4.與注射泛影葡胺其他會影響腎臟的藥物(如阿米卡星)合用可能會增加腎臟風險

特殊人群用藥:孕婦、哺乳期女性、肝腎功能不全者、糖尿病或高血糖及嚴重感染者請謹慎用藥。

依維莫司在國內已經上市且納入醫保,價格在兩千多元到四千多元不等。在印度的西普拉制藥以及Glenmark制藥有批準上市的依維莫司仿制藥,價格在700到1500元左右。

 

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