考比替尼（Cobimetinib）是一種靶向療法，用于治療成人的兩種不同癌癥:組織細胞腫瘤和黑素瘤(一種皮膚癌)。對于組織細胞腫瘤，這種藥物單獨使用。但對于黑色素瘤，考比替尼與另一種抗癌藥物一起使用，治療患有某種變化叫做BRAF突變。考比替尼服用方便，因為它是一種口服片劑。但它會引起副作用，如腹瀉、皮疹和出血。

考比替尼是一種口服活性、強效和高選擇性的小分子，抑制絲裂原活化蛋白激酶激酶1 (MAP2K1或MEK1)，是RAS/RAF/MEK/ERK信號轉導途徑的主要成分。它已在瑞士和美國獲得批準，與威羅菲尼(vemurafenib)聯合用于治療不可切除或轉移性BRAF V600突變陽性黑色素瘤患者。

考比替尼是絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)/細胞外信號調節激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制劑。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節劑，促進細胞增殖。BRAF V600E和K突變導致包括MEK1和MEK2在內的BRAF途徑的組成型激活。在植入表達BRAF V600E的腫瘤細胞系的小鼠中，考比替尼抑制腫瘤細胞生長。

考比替尼和威羅菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途徑中的兩種不同激酶。與單獨使用任一藥物相比，聯合使用考比替尼和威羅菲尼可增加體外細胞凋亡，并降低攜帶BRAF V600E突變的腫瘤細胞系的小鼠移植模型中的腫瘤生長。在體內小鼠移植模型中，考比替尼還阻止了威羅菲尼介導的野生型BRAF腫瘤細胞系的生長增強。

FDA對考比替尼的批準是基于CoBRIM臨床試驗的數據，這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的3期研究，包括495名先前未經治療的不可切除、局部晚期或轉移性BRAF V600突變陽性黑色素瘤患者。

在這項為期12個月的研究中，所有患者接受威羅菲尼(960 mg，每日兩次，第1-28天)，并隨機接受考比替尼 (60 mg，每日一次，每28天周期21天，然后休息7天)或安慰劑。治療持續到疾病惡化或不可接受的毒性。接受安慰劑治療但出現疾病進展的患者沒有接受考比替尼治療。

根據研究者使用實體瘤緩解評估標準1.1版進行的評估，主要療效結果為無進展生存期。6,8其他療效結果包括總生存期、緩解持續時間、研究者評估、確認的客觀緩解率和無進展生存期，由盲法獨立中心審查評估。患者的中位年齡為55歲(范圍23-88歲)；在81%接受腫瘤樣本檢測的患者中，86%有BRAF V600E突變，14%有BRAF V600K突變。

接受考比替尼聯合威羅菲尼治療的患者在無進展生存期方面表現出顯著改善——開始治療后疾病惡化平均延遲12.3個月，而接受威羅菲尼單獨治療的患者為7.2個月

考比替尼目前可以買到土耳其版原研藥，價格在一萬多元。在國內尚未上市，因此也沒有納入醫保。患者無法在國內購買，可以借助正規的海外渠道購買土耳其版原研藥。

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