考比替尼（Cobimetinib）是一種多靶點激酶抑制劑，可以抑制多種與腫瘤生長和擴散相關的激酶，包括JAK、FGFR、PDGFR和VEGFR等。考比替尼一般與威羅菲尼聯合使用治療黑色素瘤。

黑色素瘤是一種常見的皮膚腫瘤，其發(fā)病率逐年上升，通常以痣的形式開始。這是最致命的皮膚癌，因為癌細胞會迅速擴散到身體的不同部位。從歷史上看，黑色素瘤對化療和放療等現有療法的反應不佳。然而，隨著用于治療癌癥的更具靶向性和免疫刺激劑的快速發(fā)展，黑色素瘤患者的總體結果持續(xù)改善。

對于晚期黑色素瘤患者，傳統(tǒng)的化療和放療效果不佳，因此需要探索新的治療策略。考比替尼可以通過抑制腫瘤細胞內的信號轉導通路來抑制腫瘤細胞的生長和擴散，從而達到治療黑色素瘤的目的。

在早期的研究中，考比替尼對多種黑色素瘤細胞系顯示出顯著的抗腫瘤作用。考比替尼能夠抑制黑色素瘤細胞中的JAK/STAT信號轉導通路，從而抑制腫瘤細胞的生長和存活。此外，考比替尼還可以抑制黑色素瘤細胞中的FGFR和PDGFR信號轉導通路，從而抑制腫瘤細胞的遷移和侵襲。

由考比替尼和威羅菲尼組成的治療組合改善了晚期BRAF (V600)突變陽性黑色素瘤患者的總生存率。這些證實的結果導致這種治療組合被認為是這種疾病患者治療的新標準。這些結果最近發(fā)表在柳葉刀腫瘤學。

BRAF V600激酶是細胞中的一種途徑，在細胞復制和擴散中是活躍的。BRAF V600突變(V600K或V600E)導致不受抑制的細胞復制和擴散，從而導致癌細胞的生長。

考比替尼和威羅菲尼都阻斷不同的細胞機制來破壞BRAF V600突變的過度活性。FDA已經批準威羅菲尼作為單一藥物用于治療具有BRAF V600突變的晚期或不可切除(不能手術切除)黑色素瘤，考比替尼也批準用于相同的適應癥，但它必須與威羅菲尼聯合使用。

研究人員最近進行了一項臨床試驗，直接比較考比替尼/威羅菲尼與安慰劑(無活性替代品)/威羅菲尼在495名BRAF V600突變陽性的晚期黑色素瘤患者中的療效。

接受考比替尼/威羅菲尼治療的患者中位無進展生存期為12.3個月，而接受安慰劑/威羅菲尼治療的患者中位無進展生存期僅為7.2個月。

接受考比替尼/威羅菲尼治療的患者的中位總生存期為22.2個月，而接受安慰劑/威羅菲尼治療的患者僅為17.4個月。在用考比替尼/威羅菲尼治療的患者組中沒有觀察到意外的副作用。

研究人員得出結論，這些數據證實了考比替尼聯合威羅菲尼的臨床益處，并支持將聯合用藥作為提高晚期癌癥患者生存率的標準一線方法BRAFV600變異黑色素瘤。

考比替尼目前可以買到土耳其版原研藥，價格在一萬多元。在國內尚未上市，因此也沒有納入醫(yī)保。患者無法在國內購買，可以借助正規(guī)的海外渠道購買土耳其版原研藥。

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