適應癥：用于費城染色體陽性的慢性髓細胞性白血病(CML)的慢性期治療和對含有伊馬替尼的治療具有耐藥性的CML的治療。

作用機制：慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼羅替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。尼洛替尼以更高的親和力適合BCR-ABL蛋白的ATP結合位點，克服了突變引起的耐藥性。AMN107抑制導致慢性粒單核細胞白血病的TEL-血小板衍生生長因子受體β(TEL-PDGFRbeta)和導致嗜酸性粒細胞增多綜合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明AMN107在以這些激酶融合為特征的骨髓增殖性疾病中的潛在用途。AMN107還抑制c-Kit受體激酶，包括藥理學上可達到的濃度的D816V-突變的Kit變體，支持在肥大細胞增多癥和胃腸基質腫瘤的治療中的潛在效用。

用藥方法：新診斷的費城染色體陽性慢性髓細胞白血病慢性期(Ph+ CML-CP): 300 mg口服，每日兩次耐藥或不耐受Ph+ CML-CP和慢性髓性白血病加速期(CML-AP): 400 mg口服，每日兩次。

尼羅替尼通常每12小時服用一次。空腹服用尼羅替尼。不要和食物一起服用。食物會增加血液中的尼洛替尼水平，并可能增加有害的副作用。服用尼洛替尼前至少2小時和后1小時內避免吃任何東西。溫水整片吞服，不要嚼碎、壓碎或切開。

副作用：非血液學不良反應包括皮疹、瘙癢癥、惡心、疲勞、頭痛、便秘、腹瀉、嘔吐、肌肉痛等。這些反應大多為輕度至中度，脫發、肌肉痙攣、食欲減退、關節痛、骨痛、腹痛、外周性水腫及乏力相對較少見。

血液學不良反應包括骨髓抑制，如血小板減少癥、中性粒細胞減少癥和貧血等。

在使用尼洛替尼時，除了以上提到的副作用外，還可能存在其他一些副作用，例如血清脂肪酶升高、肝臟毒性和猝死、心臟病、心跳問題、或長QT綜合征等。因此，在使用尼洛替尼時，需要定期進行肝功能檢測、血液學檢查以及心電圖等。

警告及注意事項：尼洛替尼應避免與食物共同服用，因為食物會影響藥物的濃度。在服藥前兩小時及服藥后一小時應避免進食。

尼洛替尼可能引起嚴重的血液系統癥狀，包括貧血、白細胞減少、血小板減少等。因此，在最初的兩個個月內，應每隔兩周做一次全血細胞計數，之后可每個月檢測一次，或者在有臨床指征時進行。長期服用尼洛替尼可能增加心血管事件（如心臟病發作和中風）的發生率。

胚胎-胎兒毒性：尼洛替尼可能對胎兒造成傷害，因此孕婦應避免服用此藥。

交叉過敏反應：如果患者對任何輔料或雜質過敏，應避免服用尼洛替尼。

藥物相互作用：服用尼洛替尼期間，如果使用某些其他藥物治療感染、哮喘、心臟問題，高血壓, 沮喪、精神疾病、癌癥、瘧疾或艾滋病毒等，請仔細咨詢醫生，以免發生藥物相互作用。

特殊人群用藥：心臟病、肝功能異常、孕婦以及哺乳期女性請謹慎用藥。

尼洛替尼已經在國內上市切納入醫保，價格在幾千元到幾萬元不等，患者可以自行去醫院藥房咨詢購買。尼洛替尼印度版原研藥有150mg*28和200mg*28 兩種規格，價格在兩三千元左右。患者可以借助正規的海外渠道購買，以免買到假冒偽劣藥品而影響患者的健康和安全。

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