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尼洛替尼(Nilotinib)有哪些功效與作用?

时间:2023-11-06     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

尼羅替尼是一種口服藥物,具有抗腫瘤活性的酪氨酸激酶抑制劑。它的主要功效與作用是抑制腫瘤細胞的增殖,控制疾病的進展。

尼洛替尼可以抑制多種腫瘤細胞增殖所需的酶,從而阻止腫瘤細胞的生長和擴散。尼洛替尼可以特異性地抑制BCR-ABL1融合基因編碼的酪氨酸激酶,從而阻止腫瘤細胞的增殖,延長患者的生存期。可以有效地控制慢性髓性白血病的病情進展,降低疾病惡化的風險,提高患者的生活質量。尼洛替尼還可以緩解慢性髓性白血病患者的一些癥狀,如貧血、出血、感染等。

慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼羅替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。與伊馬替尼相比,尼洛替尼以更高的親和力適合BCR-ABL蛋白的ATP結合位點,克服了突變引起的耐藥性。AMN107抑制導致慢性粒單核細胞白血病的TEL-血小板衍生,生長因子受體β和導致嗜酸性粒細胞增多綜合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明,AMN107在以這些激酶融合為特征的骨髓增殖性疾病中的潛在用途。AMN107還抑制c-Kit受體激酶,包括藥理學上可達到的濃度的D816V-突變的Kit變體,支持在肥大細胞增多癥和胃腸基質腫瘤的治療中的潛在效用。

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尼洛替尼可干擾信號癌細胞增殖的蛋白質,用于治療新診斷的費城染色體陽性慢性髓細胞性成人患者白血病在疾病的慢性階段;它還用于治療對先前治療(包括伊馬替尼)有耐藥性或不耐受性的成人慢性和加速費城染色體陽性髓細胞白血病。

常見的不良反應包括皮疹、瘙癢、皮膚干燥、痤瘡樣皮炎等皮膚毒性反應;胃腸道反應如惡心、嘔吐、腹瀉、口腔潰瘍等;疲勞、頭痛、眩暈等神經系統毒性反應;以及肝功能異常、肺部炎癥等。

對于皮膚毒性反應,可以局部使用糖皮質激素或抗組胺藥物;對于胃腸道反應,可以給予止吐藥、胃腸黏膜保護劑等;對于神經系統毒性反應,可以給予鎮靜劑、鎮痛藥等;對于肝功能異常和肺部炎癥,可以進行相應的保肝治療和抗炎治療。

服用尼洛替尼期間應定期進行血常規檢查和肝功能檢查,注意監測血壓和血糖變化。如有嚴重不良反應或病情惡化,應及時就醫。孕婦和哺乳期婦女服用尼洛替尼的安全性和有效性尚不明確,應謹慎使用;老年人服用尼洛替尼時應注意觀察不良反應的發生情況;肝腎功能不全的患者應謹慎使用。

尼洛替尼已經在國內上市切納入醫保,價格在幾千元到幾萬元不等,患者可以自行去醫院藥房咨詢購買。尼洛替尼印度版原研藥有150mg*28200mg*28 兩種規格,價格在兩三千元左右。患者可以借助正規的海外渠道購買,以免買到假冒偽劣藥品而影響患者的健康和安全。

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