勞拉替尼（Lorlatinib）目前在國(guó)內(nèi)已經(jīng)上市，也納入醫(yī)保，價(jià)格在一萬多元。在海外有土耳其版原研藥和香港版原研藥，價(jià)格在七千多到三萬元不等。在老撾、孟加拉也有已經(jīng)獲批上市的勞拉替尼仿制藥，其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，價(jià)格在幾千元左右。

勞拉替尼是一種激酶抑制劑，作用于ALK和ROS1原癌基因。它是一種可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性小分子抑制劑。勞拉替尼是第三代ALK抑制劑，與第二代ALK抑制劑(如已批準(zhǔn)的藥物)相比，具有改善的血腦屏障通透性。

2018年11月2日，勞拉替尼獲得加速批準(zhǔn)，用于治療ALK-陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC ),其疾病已通過克唑替尼(Xalkori)和至少一種其他ALK抑制劑治療轉(zhuǎn)移性疾病而進(jìn)展，或其疾病已通過阿萊替尼(Alecensa)或塞來替尼(Zykadia)作為第一種ALK抑制劑治療轉(zhuǎn)移性疾病而進(jìn)展。

勞拉替尼一種對(duì)ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有體外活性的激酶抑制劑。它在體外顯示出抗ALK酶多種突變形式的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑制劑進(jìn)行疾病進(jìn)展時(shí)在腫瘤中檢測(cè)到的一些突變。

勞拉替尼在皮下植入腫瘤的小鼠中產(chǎn)生抗腫瘤活性EML4與任何一種融合ALK變體1或ALK突變。勞拉替尼也顯示了抗腫瘤活性，并延長(zhǎng)了顱內(nèi)移植EML4-ALK–驅(qū)動(dòng)腫瘤細(xì)胞系。洛替尼在體內(nèi)模型中的整體抗腫瘤活性是劑量依賴性的，并與ALK磷酸化的抑制相關(guān)。

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