歐洲委員會已批準(zhǔn)阿卡替尼（Acalabrutinib）片劑用于治療患有慢性淋巴細(xì)胞白血病的成年患者(CLL)。

監(jiān)管決定得到了ELEVATE PLUS試驗結(jié)果的支持，在該試驗中，該藥物的膠囊和片劑被發(fā)現(xiàn)具有生物等效性，這意味著當(dāng)以相同的劑量強(qiáng)度和方案開出處方時，這兩種方法具有相同的安全性和療效。

ELEVATE PLUS由三項1期、開放標(biāo)簽、單劑量、交叉研究組成，這些研究在116名健康受試者中進(jìn)行，旨在了解服用100 mg的acalabrutinib片劑與服用100 mg的膠囊制劑的藥代動力學(xué)(PK)相似性(n = 66)。

研究人員還通過比較100mg acalabrutinib片劑在存在和不存在質(zhì)子泵抑制劑雷貝拉唑(Aciphexn = 14)。此外，通過比較100 mg高脂肪飲食與禁食(n = 16)下的片劑制劑的PK來檢測食物效應(yīng)。最后，他們研究了在存在和不存在雷貝拉唑(n = 20)的情況下，通過鼻胃管給予100 mg馬來酸阿卡拉替尼混懸液后的PK。

其他數(shù)據(jù)顯示，在服用含有或不含PPI的片劑后，acalabrutinib/ACP- 5862暴露量沒有臨床相關(guān)差異。C最大較低，差異高達(dá)~30%，AUC較高，治療組間差異高達(dá)~ 16%；有類似的BTK目標(biāo)入住率(BTK至；≥95%)也是如此。

此外，食物對acalabrutinib/ACP-5862暴露沒有臨床相關(guān)影響。C最大較低，差異高達(dá)約54%，對AUC無影響，差異高達(dá)約3%，或BTK-TO (≥95%)。此外，acalabrutinib/ACP-5862暴露被確定為具有可比性，100 mg馬來酸acalabrutinib NG混懸液和100 mg膠囊之間的差異高達(dá)10%;同時服用含有或不含質(zhì)子泵抑制劑的馬來酸阿克拉替尼NH混懸液后，暴露量也具有可比性，差異高達(dá)16%。

發(fā)現(xiàn)該片劑制劑耐受性良好。該制劑觀察到的大多數(shù)毒性被確定為輕微。沒有出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，也沒有觀察到新的安全信號。

acalabrutinib片劑可以與胃酸減少劑一起服用，包括質(zhì)子泵抑制劑、抗酸劑和H2受體拮抗劑。

2022年8月FDA批準(zhǔn)了acalabrutinib的片劑配方根據(jù)ELEVATE PLUS試驗的結(jié)果，適用于所有當(dāng)前適應(yīng)癥，包括患有CLL、小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤的成年患者，以及患有復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤的患者。

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