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勞拉替尼(Lorlatinib)是第幾代靶向藥?

时间:2023-07-10     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

勞拉替尼(Lorlatinib)是一種第三代酪氨酸激酶抑制劑(tyrosine kinase inhibitorTKI)。它是針對ALK重排陽性非小細胞肺癌(ALK-positive non-small cell lung cancerNSCLC)的一線和后線治療的一種重要藥物。在下面的文本中,我將詳細討論勞拉替尼作為第三代靶向藥的特點和其在治療中的重要性。

1.第三代靶向藥的背景:第一代ALK抑制劑如克里希單抗(Crizotinib)的出現為ALK重排陽性NSCLC的治療帶來了重大突破。然而,隨著時間的推移,許多患者出現了抗藥性。這促使科學家們努力尋找更具選擇性和強效的ALK抑制劑。第二代抑制劑(如雷哌替尼(Ceritinib)和阿培替尼(Alectinib))在治療中表現出更好的效果,但仍然存在一些耐藥性的問題。為了應對這些挑戰,第三代靶向藥物應運而生。

2.勞拉替尼的特點:勞拉替尼是第三代ALK抑制劑,與第一代和第二代藥物相比,具有以下特點:

更廣譜的抗腫瘤活性:勞拉替尼不僅可以抑制已知的耐藥突變,還能對多種ALK突變具有抑制作用,包括在先前治療中出現的耐藥突變。

跨越血腦屏障:勞拉替尼具有跨越血腦屏障的能力,因此可以有效地治療ALK陽性腦轉移瘤。

抗腫瘤活性與抗耐藥性:勞拉替尼不僅可以抑制ALK的活性,還可以通過抑制多種與耐藥性相關的蛋白激酶來增強治療效果。

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3.抗藥性的挑戰:盡管第三代靶向藥物如勞拉替尼在治療中表現出了更好的效果,但耐藥性仍然是一個重要的問題。耐藥性可能通過多種機制發展,包括靶點突變、細胞信號通路的重組、腫瘤微環境的變化等。為了克服這些挑戰,研究人員正在努力開發新的抗癌策略,包括組合治療、早期耐藥突變監測和個體化治療方案的制定。

4.臨床應用和前景:勞拉替尼已經在臨床試驗中顯示出優異的抗腫瘤活性和安全性。它已被批準用于治療ALK重排陽性NSCLC的一線和后線治療,并在改善患者生存率和延長無進展生存期方面取得了顯著的成果。此外,勞拉替尼也被研究用于其他類型的癌癥治療,包括ALK陽性的其他實體瘤和惡性淋巴瘤。

綜上所述,勞拉替尼是一種第三代ALK抑制劑,具有廣譜的抗腫瘤活性和抗耐藥性的特點。它在ALK重排陽性NSCLC的治療中顯示出良好的療效,并在臨床實踐中得到廣泛應用。隨著對抗藥性機制的深入理解以及個體化治療的發展,勞拉替尼在未來可能繼續發揮重要的作用,并改善患者的預后。

2022429日,勞拉替尼獲得國家藥品監督管理局(NMPA)批準上市,并且于2023年納入醫保,患者可以在國內進行購買,目前國內購買勞拉替尼價格大約2000元左右,具體價格及醫保報銷請咨詢當地藥房。除了國內原研藥之外,還有國外原研藥和仿制藥,國外原研藥主要是土耳其版原研藥,價格大約在13000~14000元左右;其次還有更為便宜的國外仿制藥,如老撾仿制藥等,價格在1200~3800元不等,藥物成分與原研藥相同,具體請咨詢海得康醫學顧問。

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