幾種小分子布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑正在開發中，用于治療B細胞惡性腫瘤和自身免疫性疾病，每種都具有不同的效力和選擇性模式。BTK抑制劑阿卡替尼（Acalabrutinib）具有反應性丁酰胺基團，可與BTK中的Cys481共價結合。相對于此處描述的其他BTK抑制劑，阿卡替尼降低的內在反應性有助于限制對具有半胱氨酸介導的共價結合潛力的脫靶激酶的抑制。阿卡替尼表現出比依魯替尼和spebrutinib更高的生化和細胞選擇性。重要的是，表皮生長因子受體（EGFR）和白細胞介素2誘導型T細胞激酶（ITK）等脫靶激酶未受到抑制。抗免疫球蛋白M誘導的人外周血單核細胞和全血中CD69表達的抑制潛力的測定表明，阿卡替尼是一種有效的功能性BTK抑制劑。臨床前和臨床研究表明，BTK占據的水平和持續時間與體內療效相關。在健康成年志愿者中對阿卡替尼的藥代動力學特性的評估表明，吸收迅速，消除迅速。在這些健康個體中，單次口服100mg劑量在3小時和12小時顯示大約99％的中位目標覆蓋率，在24小時時在外周B細胞中顯示大約90％的目標覆蓋率。總之，阿卡替尼是一種BTK抑制劑，與依魯替尼和spebrutinib相比具有關鍵的藥理學差異。

　　2023年，3月22日，根據國家藥監局最新公示，BTK抑制劑阿可替尼膠囊（acalabrutinib，商品名：康可期）已在中國獲得上市批準。該藥在中國獲批用于治療既往至少接受過一種治療的成人套細胞淋巴瘤（MCL）患者。

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