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勞拉替尼(Lorlatinib)治療腦轉移的效果,勞拉替尼在土耳其也上市了原研藥!

时间:2023-03-13     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  ALK基因重排患者發生腦轉移的風險更高。有報道稱,ALK重排NSCLC患者的腦轉移累積發生率最初為23.8%,1、2和3年后分別為23.8%、45.5%和58.4%。在接受克唑替尼治療的患者中,高達74%的患者發生腦轉移。與克唑替尼相比,第二代TKI更容易穿透血腦屏障并抑制腦轉移。在ALEX試驗中,艾樂替尼(alectinib)在先前未治療的腦轉移中的IC反應率為81%,而克唑替尼(crizotinib)為50%。此外,在克唑替尼一線治療后復發的患者中,色瑞替尼(45%)和布加替尼(42–67%)均實現了高IC反應率。據報道,第二代ALK-TKIs的IC-ORR比第一代TKI克唑替尼的IC-ORR高兩到三倍,將第二代ALK-TKIs定位為NSCLC腦轉移患者的一線治療。在一線克唑替尼后復發的患者中,勞拉替尼表現出42–48%的IC反應率

  IC和EC反應,無論之前是否使用過TKI,都是勞拉替尼的優勢。根據一份關于全身性藥物目前針對NSCLC中樞神經系統轉移的活性以及這些小分子和大分子的潛在作用機制的報告,開發勞拉替尼的重點是改善中樞神經系統滲透和有效抑制耐藥突變在ALK激酶結構域,尤其是G1202R。事實上,在包括非人靈長類動物在內的臨床前模型中使用放射性標記的勞拉替尼的PET研究證明了這種化合物的高腦滲透性。此外,對在I/II期勞拉替尼研究的I期部分接受腰椎穿刺治療的四名患者進行的藥代動力學分析顯示,腦脊液與血漿濃度的平均比率為0.75,表明勞拉替尼在中樞神經系統中的高外顯率。

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  據查詢,勞拉替尼在香港和土耳其上市了原研藥,仿制藥只在孟加拉和老撾上市了,印度未查詢到。原研藥昂貴,仿制藥因為廠家不同價格也不同,約在2200-10000人民幣。如需購買,可自行出國就醫。

  勞拉替尼已納入醫保,限間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。患者也可以咨詢當地查看報銷后費用。

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