博舒替尼（Bosutinib）是一種口服的、每日一次的激酶抑制劑，它通過抑制Abl和Src信號通路來限制癌細胞的生長。Bosutinib于2012年9月在美國首次被批準為BOSULIF，用于治療成人患者慢性、加速或急變期Ph+CML，對既往治療有抵抗力或不耐受的患者。

　　博舒替尼Bosutinib（BOSULIF）重要安全信息

　　博舒替尼Bosutinib禁忌癥：對博舒替尼過敏。不到0.2％的接受治療的患者發生過敏性休克。

　　胃腸道毒性：可能會出現腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛。在臨床試驗中，腹瀉發作的中位時間為2天，中位持續時間為1天，每位患者的中位發作次數為3次（范圍1-221）。使用護理標準（包括止瀉藥、止吐藥和/或補液）監測和管理患者。必要時不給、減量或終止博舒替尼。

　　骨髓抑制：可能發生血小板減少癥、貧血和中性粒細胞減少癥。第一個月應每周進行一次全血細胞計數，然后每月一次或根據臨床指征進行一次。必要時不給、減量或終止博舒替尼。

　　肝毒性：20％的患者出現丙氨酸轉氨酶（ALT）或天冬氨酸轉氨酶（AST）升高。肝酶升高通常發生在治療早期。前3個月和臨床指征時每月進行肝酶檢測。在轉氨酶升高的患者中，更頻繁地監測肝酶。已發生藥物性肝損傷。必要時不給、減量或終止博舒替尼。

　　體液潴留：可能發生體液潴留，并可能導致心包積液、胸腔積液、肺水腫和/或外周水腫。使用護理標準監測和管理患者。必要時中斷、減少劑量或終止博舒替尼。

　　胚胎胎兒毒性：博舒替尼對孕婦給藥可能導致胎兒傷害。應告知育齡婦女對胎兒的潛在危害并避免在接受博舒替尼時懷孕。

　　不良反應：在1/2期安全人群（N=546）中觀察到的超過20％的患者中最常見的不良反應是腹瀉、惡心、血小板減少、嘔吐、腹痛、皮疹、貧血、發熱和疲勞。

　　在超過10％的患者中觀察到的最常見的3/4級不良反應和實驗室異常是血小板減少癥、貧血和中性粒細胞減少癥。

　　藥物相互作用：避免與強或中度CYP3A抑制劑或誘導劑同時使用。

　　質子泵抑制劑（PPI）：考慮使用短效抗酸劑或H2阻滯劑代替PPI。將抗酸劑或H2受體阻滯劑給藥與博舒替尼藥分開超過2小時。

　　P-糖蛋白底物：博舒替尼可能會增加P-gp底物藥物的血漿濃度，例如地高辛。

　　哺乳期母親：考慮到哺乳期嬰兒可能出現嚴重不良反應，應決定是否停止哺乳或博舒替尼。

　　肝功能損害：有任何基線肝功能損害的患者每天服用200mg的劑量。

　　據查詢，博舒替尼進口藥有土耳其版，歐洲版。另外，博舒替尼仿制藥在印度上市，價格不高，約人民幣1500-2000元。如需購買，可自行出國就醫。

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