Baricitinib（巴瑞替尼）是一種選擇性和可逆的Janus激酶 (JAK)1和JAK2抑制劑。在分離酶測定中，baricitinib抑制JAK1、JAK2、酪氨酸激酶2和JAK3的活性，IC 50值分別為5.9、5.7、53和>400nM。

　　Janus激酶 (JAK) 是一種酶，可將細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)來自細(xì)胞表面受體的許多細(xì)胞因子和生長因子，這些細(xì)胞因子和生長因子參與造血、炎癥和免疫功能。在細(xì)胞內(nèi)信號通路中，JAK磷酸化并激活信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 (STAT)，從而激活細(xì)胞內(nèi)的基因表達(dá)。巴瑞替尼通過部分抑制JAK1和JAK2酶活性來調(diào)節(jié)這些信號通路，從而減少STAT的磷酸化和活化。

　　對于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的臨床療效

　　在根據(jù)ACR/EULAR 2010標(biāo)準(zhǔn)診斷的中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成人患者的4項(xiàng)III期隨機(jī)、雙盲、多中心研究中評估了巴瑞替尼的療效和安全性。基線時至少需要存在6個觸痛和6個腫脹關(guān)節(jié)。完成這些研究的所有患者都有資格參加一項(xiàng)長達(dá)4年的長期延長研究繼續(xù)治療。

　　縮寫：QD=每天一次；Q2W=每2周一次；SC=皮下；ACR=美國風(fēng)濕病學(xué)會；SDAI=簡化的疾病活動指數(shù)；HAQ-DI=健康評估問卷-殘疾指數(shù)；mTSS=修改后的總分

　　1.接受過少于3劑甲氨蝶呤 (MTX) 的患者；對其他常規(guī)或生物DMARD不熟悉

　　2.對MTX（+/- 其他cDMARDs）反應(yīng)不足的患者；生物天真

　　3.對≥1種 cDMARD反應(yīng)不充分或不耐受的患者；生物幼稚

　　4.對≥1bDMARD反應(yīng)不充分或不耐受的患者；包括至少一種TNF抑制劑

　　5.最常見的伴隨cDMARDs包括MTX、羥氯喹、來氟米特和柳氮磺胺吡啶

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