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依維莫司Afinitor(Everolimus)說明書时间:2022-09-14 作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】 阅读 適應癥 在來曲唑或阿那曲唑治療失敗后,依維莫司與依西美坦聯合用于治療患有晚期激素受體陽性、HER2陰性乳腺癌(晚期 HR+ BC)的絕經后婦女。 適用于治療患有胰腺源性進行性神經內分泌腫瘤 (PNET) 且患有不可切除、局部晚期或轉移性疾病的成年患者。 適用于舒尼替尼或索拉非尼治療失敗后的晚期腎細胞癌(RCC)成人患者的治療。 適用于治療患有腎血管平滑肌脂肪瘤和結節性硬化癥 (TSC) 的成年患者,不需要立即手術。 作用機制 依維莫司是一種mTOR抑制劑,以高親和力與FK506結合蛋白12 (FKBP-12) 結合,從而形成抑制mTOR活化的藥物復合物。這種抑制降低了下游效應器的活性,從而導致細胞從G1期進入S期的進程受阻,并隨后誘導細胞生長停滯和細胞凋亡。依維莫司還抑制缺氧誘導因子的表達,導致血管內皮生長因子的表達減少。依維莫司抑制mTOR的結果是減少細胞增殖、血管生成和葡萄糖攝取。 吸收 在晚期實體瘤患者中,口服5mg至70mg劑量后,依維莫司濃度達到峰值1至2小時。單次給藥后Cmax 在5mg和10mg之間與劑量成比例。在20mg和更高的劑量下,Cmax的增加小于劑量比例,但AUC在5mg至70mg劑量范圍內顯示出劑量比例。每日一次給藥后2周內達到穩態。SEGA(室管膜下巨細胞星形細胞瘤)和TSC(結節性硬化癥)患者的劑量比例:在SEGA和TSC患者中,依維莫司Cmin在1.35mg/㎡至14.4mg/㎡的劑量范圍內與劑量比例大致成比例。 副作用 依維莫司常見副作用有口腔炎(口腔潰瘍或腫脹)、感染風險增加、皮疹、腹瀉、手、手臂、腳、腳踝或腿腫脹、腹部(腹部)疼痛、惡心、嘔吐、發燒、虛弱、咳嗽、頭痛、食欲不振、代謝綜合征; 相互作用 避免葡萄柚產品。葡萄柚通過CYP3A4通路抑制依維莫司的代謝,因此可能增加依維莫司的血清水平。 避免使用圣約翰草。圣約翰草與依維莫司合用可通過誘導CYP3A4和P-糖蛋白 (PGP) 降低依維莫司的血清水平。 每天在同一時間服用。 用一整杯水服用。 帶或不帶食物服用。與食物一致服用,因為食物可能會降低依維莫司的AUC和Cmax。 依維莫司仿制藥在印度上市了,EVERMIL和ROLIMUS(圖片如上),兩個廠家,不同版本,規格不同,價格也不相同。 “海得康”發掘國際新藥動態,為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務。海得康醫學顧問咨詢電話:400-001-9769,官網微信:15600654560。 【友情提示:本文醫藥信息內容僅供參考,具體疾病治療和用藥請咨詢醫生評估,海得康不承擔任何責任。本站圖片來源于網絡,侵權請聯系刪除。】 |