依維莫司是CYP3A4底物，也是多種藥物外排泵PgP的底物和中效抑制劑。在體外，依維莫司是CYP3A4的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑和CYP2D6的混合抑制劑。

　　可升高依維莫司血藥濃度的藥物

　　CYP3A抑制劑和PgP抑制劑

　　在健康受試者中，與單獨(dú)使用本品相比較，本品與下列藥物合并使用時(shí)依維莫司的暴露量顯著增加：

　　酮康唑（強(qiáng)效CYP3A4抑制劑和PgP抑制劑），Cmax和AUC分別增加3.9倍和15.0倍。

　　紅霉素（中效CYP3A4抑制劑和PgP抑制劑），Cmax 和AUC分別增加2.0倍和4.4倍。

　　維拉帕米（中效CYP3A4抑制劑和PgP抑制劑），Cmax和AUC分別增加2.3 倍和3.5倍。

　　環(huán)孢素（CYP3A4底物和PgP抑制劑），Cmax和AUC分別增加1.8倍和2.7倍）。

　　不應(yīng)與CYP3A4強(qiáng)效抑制劑合并用藥。

　　本品應(yīng)謹(jǐn)慎與中效CYP3A4和/或PgP抑制劑合用。如不能選擇治療，應(yīng)降低本品劑量。

　　可降低依維莫司血藥濃度的藥物

　　CYP3A4誘導(dǎo)劑

　　在健康受試者中，與單獨(dú)使用依維莫司相比較，本品與利福平（CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑）合并使用時(shí)，依維莫司AUC和Cmax分別降低63%和58%。本品與CYP3A4或PgP強(qiáng)效誘導(dǎo)劑合

　　可被依維莫司改變血藥濃度的藥物

　　健康受試者研究顯示，在本品與羧甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑阿托伐他汀（CYP3A4底物）、普伐他汀（非CYP3A4底物）之間沒(méi)有具臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用，群體藥代動(dòng)力學(xué)分析也沒(méi)有檢測(cè)到辛伐他汀（CYP3A4底物）影響本品清除率的情況。

　　在健康受試者中進(jìn)行的研究結(jié)果顯示：同時(shí)口服咪達(dá)唑侖（敏感的CYP3A4底物）和依維莫司導(dǎo)致咪達(dá)唑侖Cmax上升25%，咪達(dá)唑侖AUC0-inf上升30%。

　　依維莫司使抗癲癇藥（AED）卡馬西平、氯巴占和氯巴占的代謝物N-去甲基氯巴占的給藥前濃度升高了大約10%。這些AED的給藥前濃度升高在臨床上不太可能有重大意義，對(duì)于治療指數(shù)狹窄的AED（如，卡馬西平），可能需要考慮調(diào)整劑量。依維莫司不會(huì)影響屬于CYP3A4底物的AED（氯巴占，安定，非爾氨酯和唑尼沙胺）的給藥前濃度。依維莫司對(duì)其它AED（包括丙戊酸、托吡酯、奧卡西平、苯巴比妥、苯妥英和撲米酮）的給藥前濃度也沒(méi)有影響。

　　依維莫司和依西美坦合并給藥使依西美坦的Cmin和C2h分別升高了45%和71%。但是，兩組之間相應(yīng)的穩(wěn)態(tài)（4周時(shí)）雌二醇水平未見差異。在接受兩藥合用的激素受體陽(yáng)性的晚期乳腺癌患者中，與依西美坦有關(guān)的不良事件未見升高。依西美坦水平的升高不太可能對(duì)療效或安全性產(chǎn)生影響。

　　依維莫司與長(zhǎng)效奧曲肽合用時(shí)，奧曲肽Cmin上升約50%。這個(gè)升高對(duì)晚期神經(jīng)內(nèi)分泌瘤患者使用依維莫司的療效反應(yīng)沒(méi)有臨床顯著的影響。 Cmin上升約50%。這個(gè)升高對(duì)晚期神經(jīng)內(nèi)分泌瘤患者使用依維莫司的療效反應(yīng)沒(méi)有臨床顯著的影響。

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