與化療相比，對于轉(zhuǎn)移性ALK陽性NSCLC，口服ALK酪氨酸激酶抑制劑 （TKI） 已觀察到顯著的臨床益處�？诉蛱婺�、艾樂替尼、布加替尼、色瑞替尼和洛拉替尼目前被批準(zhǔn)用于治療晚期ALK陽性肺癌的一線治療。洛拉替尼是針對第一代和第二代ALK TKI耐藥的突變體。臨床前數(shù)據(jù)表明，洛拉替尼在多種ALK抗性突變中抑制ALK磷酸化和細胞生長的效力，包括L1196M和G1269A(常見的克唑替尼耐藥突變)，以及G1202R。在2期臨床研究中，90％接受洛拉替尼的初治晚期ALK陽性NSCLC患者和接受洛拉替尼治療的患者有32.1％~69.5％出現(xiàn)全身客觀反應(yīng)。洛拉替尼作為第一代或第二代ALK TKI聯(lián)合或不聯(lián)合化療后的后續(xù)線治療結(jié)果表明，一線治療和后續(xù)治療洛拉替尼都具有良好的抗腫瘤活性。

　　洛拉替尼的臨床益處不僅見于一線治療。在至少接受過一種第二代ALK TKI治療的患者中，OR率為39.6％，中位DOR為9.6個月，中位PFS為6.6個月，中位OS為20.7個月。

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